Loperamid – charakterystyka substancji

Loperamid to syntetyczny lek opioidowy, a dokładnie agonista receptorów μ. To związek, który oddziałuje tylko na receptory zlokalizowane w jelicie grubym, dlatego nie wpływa na funkcjonowanie układu nerwowego. Loperamid zmniejsza perystaltykę jelit, przez co masy kałowe dłużej pozostają w jelicie i w efekcie możliwa jest absorpcja większej ilości wody i składników mineralnych do organizmu. Powoduje to zagęszczenie mas kałowych i zmniejszenie ilości wypróżnień [1].

Czy loperamid to remedium na każdą biegunkę?

Pomimo tego, że loperamid działa zapierająco i wydawać by się mogło, że w trakcie biegunki jest to efekt pożądany, to nie zawsze powinniśmy go stosować. Po pierwsze musimy poznać podstawę biegunki. Jeśli będzie ona efektem toksyny, a my zahamujemy wypróżnianie, to tylko zniwelujemy objaw (krótkoterminowo), natomiast przyczyna nadal będzie negatywnie wpływać na organizm (czytaj więcej: Jakie są przyczyny i jak leczyć zatrucie pokarmowe?). Oczywiście jak zawsze zdarzają się wyjątki i jeśli mamy ostrą biegunkę, a musimy dojechać do szpitala czy lekarza, to loperamid może stać się w tym momencie bardzo pomocny.

Kiedy stosować loperamid?

Według Charakterystyki Produktu Leczniczego leki z omawianą substancją powinniśmy stosować podczas:

REKLAMA
REKLAMA

Pamiętajmy o tym, że w żadnym z powyższych przypadków, loperamid nie będzie leczył przyczyny choroby, a jedynie zmniejszał objawy.

Dla kogo przeznaczony jest lek i jak go stosować?

Preparaty z loperamidem mogą być stosowane u dorosłych i dzieci od 6. roku życia [2].

Dawkowanie preparatów jest zależne od wieku pacjenta i rodzaju biegunki:

  • Ostra biegunka:
    • Dorośli:
      • Początkowo 2 tabletki (4 mg), a następnie 1 tabletka (2 mg) po każdym luźnym stolcu.
      • Maksymalna dawka dobowa wynosi 8 tabletek (16 mg).
    • Dzieci od 6. roku życia:
      • Początkowo 1 tabletka (2 mg), a następnie 1 tabletka (2 mg) po każdym luźnym stolcu.
      • Maksymalna dawka dobowa zależna jest od masy ciała dziecka i wynosi 3 tabletki (6 mg)/20 kg mc./dobę.
        • Przykładowo dziecko ważące 40 kg, będzie mogło dobowo przyjąć maksymalnie 6 tabletek (12 mg).
    • Jeśli w ciągu 48 godzin nie obserwuje się żadnej poprawy, należy skonsultować się z lekarzem.
  • Przewlekła biegunka:
    • W przypadku biegunki przewlekłej u dorosłych i dzieci dawkowanie jest podobne jak w sytuacji biegunki ostrej. Podstawowym celem będzie tutaj uzyskanie od 1 do 2 normalnych stolców dziennie. Powinno zostać to spełnione, przyjmując od 1 do 6 tabletek na dobę (2 mg do 12 mg) – pamiętając o dawkowaniu wedle masy ciała dla dzieci [2].

Czy loperamid jest bezpieczny?

Loperamid stosowany w dawkach terapeutycznych, czyli maksymalnie 16 mg na dobę dla dorosłych, jest stosunkowo bezpiecznym związkiem. Praktycznie nie przechodzi przez barierę krew-mózg, więc nie doświadczamy efektów typowych dla leków opioidowych. Nie obserwuje się również uzależnienia od substancji czy efektów odstawiennych [1].

Pomimo prawidłowego stosowania leku, jego stężenie w osoczu może znacznie wzrosnąć, jeśli przyjmujemy go z innymi lekami, takimi jak:

  • chinidyna,
  • rytonawir,
  • itrakonazol,
  • ketokonazol.

Chociaż w badaniach nie zaobserwowano negatywnych objawów ze strony układu nerwowego, to należy zachować szczególną ostrożność [2].

Zwiększenie stężenia leku we krwi zaobserwowano również po jednoczesnym przyjmowaniu loperamidu z substancjami takimi, tak:

  • inhibitory pompy protonowej, np. omeprazol (Bioprazol, Goprazol Max, Helicid 20),
  • sok z grejpfruta [3]. 

Loperamid jest przeciwwskazany w następujących sytuacjach:

Loperamid natomiast jest zdecydowanie niebezpieczny przy stosowaniu dawek większych niż zalecane. Obserwuje się wtedy, np. działanie arytmogenne. Badania wykazały, że bardzo wysokie dawki (60-800 mg) mogą powodować uczucie euforii podobne jak przy przedawkowaniu opioidów przeciwbólowych i nasilać efekty odstawienne [3].

Dostępne preparaty

W aptekach loperamid dostępny jest w formie leków OTC i Rp. Preparaty zawsze zawierają 2 mg substancji czynnej w jednej tabletce, kapsułce lub tabletce ulegającej rozpuszczeniu w jamie ustnej. Produkty różnią się jedynie ilością tabletek w opakowaniu.

Leki w formie tabletek: Dissenten, Laremid, Lopacut, Loper, Loperamid WZF.

Laremid

Leki w formie kapsułek: Aurostop, Loperamid APTEO MED, Loperamid Dr. Max, Loperamid Aurovitas, Stoperan.

Stoperan

Lek w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej: Imodium Instant.

Imodium Instant