Zibor

1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 25 000 j.m. soli sodowej bemiparyny (tj. 12 500 j.m. aktywności hamującej czynnik Xa).

Dorośli. Leczenie zakrzepicy żył głębokich: preparat 25 000 j.m. należy podawać w dawce 115 j.m. anty-Xa/kg mc., podskórnie, 1x/dobę. Zalecany czas trwania leczenia to 7 ± 2 dni. Dawka dobowa zazwyczaj odpowiada – w zależności od mc. pacjenta – następującym dawkom i objętościom preparatu w amp.-strzyk.: <50 kg, 0,2 ml (5 000 j.m. anty-Xa); 50 – 70 kg, 0,3 ml (7 500 j.m. anty-Xa); >70kg, 0,4 ml (10 000 j.m. anty-Xa). Dla pacjentów, których mc. przekracza 100 kg, dawkę należy przeliczać na podstawie: 115 j.m. anty-Xa/kg mc./dobę, dla stężenia anty-Xa 25 000j.m./ml. W przypadku braku przeciwwskazań do stosowania, podawanie doustnych leków przeciwkrzepliwych należy rozpocząć 3 do 5 dni po pierwszym podaniu leku 25 000 j.m., a dawkę dostosować tak, aby uzyskać wartość wskaźnika INR (International Normalized Ratio) w zakresie 2-3 krotności wartości kontrolnej. Po osiągnięciu powyższego wskaźnika INR podawanie bemiparyny może być przerwane. Doustne leczenie przeciwkrzepliwe powinno być kontynuowane przez co najmniej 3 m-ce. Dzieci. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania bemiparyny u dzieci, dlatego nie zaleca się stosowania tego preparatu u dzieci. Osoby w podeszłym wieku: nie jest wymagana zmiana dawkowania. Niewydolność nerek i wątroby: brak jest wystarczających danych by zalecać zmianę dawkowania bemiparyny w tej grupie pacjentów.

Bemiparyna sodu to sól sodowa heparyny drobnocząsteczkowej otrzymywanej z błony śluzowej jelita wieprzowego poprzez depolimeryzację heparyny sodowej. Średnia masa cząsteczkowa bemiparyny sodowej (m.cz.) wynosi około 3 600 Da. Odsetek łańcuchów o m. cz. poniżej 2 000 Da wynosi poniżej 35%. Odsetek łańcuchów o m. cz. od 2 000 do 6 000 Da waha się między 50% do 75%. Odsetek łańcuchów o m. cz. powyżej 6 000 Da wynosi poniżej 15%. Aktywność hamującą czynnik Xa w zakresie pomiędzy 80 -120 j.m./mg, a czynnik lla w zakresie 5-20 j.m./mg, obliczono w przeliczeniu na suchą substancję. Stosunek aktywności anty Xa do aktywności anty lla wynosi około 8. W modelach doświadczeń na zwierzętach, bemiparyna wykazywała działanie przeciwzakrzepowe i umiarkowane działanie nasilające krwawienie. U ludzi potwierdzono działanie przeciwzakrzepowe bemiparyny, która w zalecanych dawkach, nie wydłużała znacząco wskaźników układu krzepnięcia.

Nadwrażliwość na sól sodową bemiparyny, heparynę lub substancje pochodzenia zwierzęcego (wieprzowego). Potwierdzenie lub podejrzenie immunologicznie zależnej trombocytopenii wywołanej przez heparynę (ang. HIT) w wywiadzie. Czynne krwawienie lub zwiększone ryzyko krwawienia z powodu zaburzeń hemostazy. Ciężka niewydolność wątroby i trzustki. Uszkodzenia i zabiegi chirurgiczne dotyczące ośrodkowego układu nerwowego, oczu i uszu, w ciągu ostatnich 2 m-cy. Rozsiane krzepnięcie wewnątrznaczyniowe (ang. DIC) w przebiegu trombocytopenii wywołanej heparyną. Ostre bakteryjne zapalenie wsierdzia i przewlekłe zapalenie wsierdzia. Jakiekolwiek zmiany organiczne z dużym ryzykiem krwawienia (np. czynna choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy, udar krwotoczny, tętniak mózgu lub nowotwór mózgu). U pacjentów otrzymujących heparynę w celach leczniczych, a nie w profilaktyce, znieczulenie miejscowe w planowanych zabiegach chirurgicznych jest przeciwwskazane.

Nie badano interakcji bemiparyny z innymi preparatami, a informacje podane w tym punkcie pochodzą z danych dostępnych dla innych heparyn drobnocząsteczkowych. Nie zaleca się skojarzonego podawania bemiparyny i następujących preparatów: antagonistów witaminy K i innych leków przeciwzakrzepowych, ASA i innych salicylanów oraz NLPZ, tyklopidyny, klopidogrelu oraz innych leków antyagregacyjnych, glikokortykosteroidów ogólnoustrojowych i dekstranu. Wszystkie te preparaty zwiększają działanie farmakologiczne bemiparyny poprzez wpływ na koagulację i/lub funkcję płytek oraz zwiększanie ryzyka krwawienia. Jeśli nie jest możliwe uniknięcie jednoczesnego podawania preparatów, to powinno się je stosować ostrożnie z dokładną kontrolą kliniczną i laboratoryjną. Preparaty, które powodują zwiększenie stężenia potasu w surowicy można przyjmować jednocześnie jedynie pod ścisłym nadzorem lekarskim. Nie można wykluczyć interakcji heparyny z dożylnie podawaną nitrogliceryną (co może powodować zmniejszenie skuteczności bemiparyny).

Nie prowadzono badań dotyczących wpływu bemiparyny na rozrodczość. Badania na zwierzętach nie wykazały żadnych skutków teratogennych podczas stosowania heparyn drobnocząsteczkowych. Brak jest danych klinicznych pozwalających na ocenę ewentualnego działania teratogennego lub toksycznego na płód bemiparyny u kobiet w ciąży, więc potencjalne zagrożenie dla ludzi nie jest znane. Z tego powodu nie zaleca się stosowania bemiparyny u kobiet w ciąży poza sytuacjami, w których jest to konieczne. Nie wiadomo, czy bemiparyna przenika przez barierę łożyskową. Dostępnych jest zbyt mało informacji dotyczących przenikania bemiparyny do mleka kobiet karmiących piersią. Dlatego zaleca się przerwać karmienie piersią w tych przypadkach, w których istnieje konieczność podania preparatu kobietom karmiącym piersią.

Głównym objawem przedawkowania jest krwawienie. Jeżeli wystąpi krwawienie, należy odstawić bemiparynę w zależności od nasilenia krwawienia i ryzyka zakrzepicy. Drobne krwawienia rzadko wymagają specjalnego leczenia. W przypadku dużych krwawień może być konieczne podanie siarczanu protaminy. Neutralizację bemiparyny siarczanem protaminy badano w badaniach in vitro i in vivo obserwując zmniejszenie się aktywności bemiparyny (anty-Xa) i wpływ na wartość czasu kaolinowo-kefalinowego (APTT). Siarczan protaminy powoduje częściowy spadek aktywności bemiparyny (anty-Xa) przez 2 h od chwili jego podania dożylnego w dawce 1,4 mg siarczanu protaminy na każde 100 j.m. podanej bemiparyny (anty-Xa).