Wskazania:
Produkt jest wskazany jako monoterapia w leczeniu napadów częściowych lub częściowych wtórnie uogólnionych u pacjentów w wieku od 16 lat z nowo rozpoznaną padaczką. Produkt jest wskazany jako terapia wspomagająca: w leczeniu napadów częściowych lub częściowych wtórnie uogólnionych u dorosłych i dzieci w wieku od 4 lat z padaczką. W leczeniu napadów mioklonicznych u dorosłych i młodzieży w wieku od 12 lat z młodzieńczą padaczką miokloniczną. W leczeniu napadów toniczno-klonicznych pierwotnie uogólnionych u dorosłych i młodzieży w wieku od 12 lat z idiopatyczną padaczką uogólnioną. Produkt koncentrat, stanowi alternatywę dla pacjentów, u których podanie doustne jest czasowo niemożliwe.
Dawkowanie:
Monoterapia: dorośli i młodzież w wieku od 16 lat. Początkowa dawka wynosi 250 mg 2X/dobę, którą po 2 tyg. stosowania należy zwiększyć do początkowej dawki terapeutycznej 500 mg 2x/dobę. W zależności od odpowiedzi klinicznej, dawkę dobową można zwiększać co dwa tygodnie o 250 mg 2x/dobę. Maks. dawka wynosi 1500 mg 2x/dobę. Terapia wspomagająca: dorośli (18 lat) i młodzież (od 12-17 lat) o mc. 50 kg lub więcej. Początkowa dawka terapeutyczna wynosi 500 mg 2x/dobę. Podawanie tej dawki można rozpocząć w pierwszym dniu leczenia. W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji, dawkę dobową można zwiększyć do 1500 mg 2x/dobę. Dawkowanie można zmieniać co2-4 tyg., zwiększając lub zmniejszając dawkę dobową o 500 mg 2x/dobę. Czas trwania leczenia. Brak danych na temat podawania lewetyracetamu dożylnie przez okres dłuższy niż 4 dni. Specjalne grupy pacjentów. Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). U osób w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz CHPL). Zaburzenia czynności nerek. Dawkę dobową ustala się indywidualnie w zależności od czynności nerek. U dorosłych pacjentów dawkowanie należy dostosować zgodnie z poniższą tabelą. Aby skorzystać z tabeli dawkowania należy obliczyć ClCr u pacjenta (CLCr.) w ml/min. ClCr w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (w mg/dl), u dorosłych i młodzieży o mc. 50 kg i więcej posługując się następującym wzorem: ClCr (ml/min) = [140 – wiek (lata)] x mc. (kg)/72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) / (x 0,85 dla kobiet). Następnie należy określić ClCr dostosowany do powierzchni ciała (body surface area, BSA) według poniższego wzoru: ClCr (ml/min/1.73 m2) = ClCr (ml/min) / Powierzchnia ciała (m2) / x 1,73. Dostosowanie dawkowania u dorosłych i młodzieży o masie ciała powyżej 50 kg z zaburzoną czynnością nerek. Czynność prawidłowa, >80 ClCr (ml/min/1,73 m2), 500 to 1500 2x/dobę. Niewielkie zaburzenie czynności, 50-79 ClCr (ml/min/1,73 m2), 500 to 1000 mg 2x/dobę. Umiarkowane zaburzenie czynności, 30-49 ClCr (ml/min/1,73 m2), 250 to 750 mg 2x/dobę. Ciężkie zaburzenie czynności, <30 ClCr (ml/min/1,73 m2), 250 to 500 mg 2x/dobę. Schyłkowa niewydolność nerek pacjenci poddawani dializie – pierwszego dnia leczenia lewetyracetamem zalecana jest dawka początkowa 750 mg, 500 to 1000 mg 1x/dobę – po dializie zalecana jest dawka uzupełniająca 250 do 500 mg. U dzieci z zaburzoną czynnością nerek, dawki lewetyracetamu należy dostosować w zależności od czynności nerek, ponieważ klirens lewetyracetamu jest związany z czynnością nerek. Niniejsze zalecenie jest oparte na badaniu przeprowadzonym u dorosłych pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. U młodszej młodzieży, dzieci i niemowląt klirens kreatyniny w ml/min/1,73 m2można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (mg/dl), korzystając z poniższego wzoru (wzór Schwartza): ClCr (ml/min/1,73 m2) = Wzrost (cm) x ks / Stężenie kreatyniny (mg/dl). Ks = 0,55 u dzieci w wieku poniżej 13 lat i młodzieży płci żeńskiej; ks = 0,7 u młodzieży płci męskiej. Dostosowanie dawkowania u dzieci i młodzieży o masie ciała poniżej 50 kg z zaburzoną czynnością nerek. Czynność prawidłowa, >80 ClCr (ml/min/1,73 m2), dawka i częstość stosowania, dzieci od 4 lat i młodzież o mc. mniejszej niż 50 kg, 10-30 mg/kg mc. (0,10 – 0,30 ml/kg mc.) 2x/dobę. Niewielkie zaburzenie czynności: 50-79 ClCr (ml/min/1,73 m2), 10-20 mg/kg mc. (0,10 – 0,20 ml/kg mc.) 2x/dobę. Umiarkowane zaburzenie czynności: 30-49 ClCr (ml/min/1,73 m2), 5 – 15 mg/kg mc. (0,05 – 0,15 ml/kg mc.) 2x/dobę. Ciężkie zaburzenie czynności: <30 ClCr (ml/min/1,73 m2), 5 – 10 mg/kg mc. (0,05 – 0,10 ml/kg mc.) 2x/dobę. Schyłkowa niewydolność nerek pacjenci poddawani dializie, 10 – 20 mg/kg mc. (0,10 – 0,20 ml/kg mc.) 1x/dobę – pierwszego dnia leczenia lewetyracetamem zalecana jest dawka nasycająca 15 mg/kg mc. (0,15 ml/kg mc.). Po dializie zalecana jest dawka uzupełniająca 5 – 10 mg/kg mc. (0,05 – 0,10 ml/kg mc.). Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z niewielkim lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby nie ma potrzeby dostosowania dawki. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby, ClCr może nie oddawać w pełni, stopnia rzeczywistej, współistniejącej niewydolności nerek. Z tego względu, zaleca się zmniejszenie podtrzymującej dawki dobowej o 50%, gdy ClCr wynosi <60 ml/min/1,73 m2. Dzieci i młodzież. Lekarz powinien zapisać najwłaściwszą postać farmaceutyczną i moc, w zależności od wieku, mc. i dawkowania. Monoterapia. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania Lewetyracetamu w monoterapii u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat. Brak dostępnych danych. Terapia wspomagająca u dzieci w wieku od 4 – 11 lat i młodzieży (w wieku od 12-17 lat) o mc. mniejszej niż 50 kg. Początkowa dawka terapeutyczna wynosi 10 mg/kg mc. 2x/dobę. W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji, dawkę dobową można zwiększyć do 30 mg/kg mc. 2x/dobę. Zmiany dawkowania nie powinny przekraczać zmniejszania lub zwiększania dawki o więcej niż 10 mg/kg mc. 2x/dobę, co dwa tygodnie. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Dawka u dzieci o mc. 50 kg lub większej, jest taka sama jak u dorosłych. Zalecana dawka dla dzieci i młodzieży: Mc.: 15 kg – u dzieci o mc. 25 kg lub mniejszej, zaleca się rozpocząć leczenie lewetyracetamem 100 mg/ml roztwór doustny, dawka początkowa, 150 mg 2x/dobę, dawka maks. 450 mg 2x/dobę. Mc.: 20kg – u dzieci o mc. 25 kg lub mniejszej, zaleca się rozpocząć leczenie lewetyracetamem 100 mg/ml roztwór doustny. Dawka początkowa, 200 mg 2x/dobę, dawka maks. 600 mg 2x/dobę. Mc. 25 kg, 250 mg 2x/dobę. Dawka maks. 750 mg 2x/dobę. Mc. od 50 kg – dawka u dzieci i młodzieży o mc. 50 kg lub większej, jest taka sama, jak u dorosłych. Dawka początkowa, 500 mg 2x/dobę, Dawka maks. 1500 mg 2x/dobę. Terapia wspomagająca u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 4 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu koncentrat do sporządzania roztw. do inf. u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 4 lat.
Uwagi:
Leczenie produktem można rozpocząć poprzez podanie dożylne lub doustne. Zmiana podania na doustne lub podania doustnego na dożylne, może być dokonana bezpośrednio, bez stopniowego dostosowywania dawki. Należy utrzymać całkowitą dawkę dobową oraz częstość podawania. Produkt jest przeznaczony wyłącznie do podawania dożylnego. Zalecaną dawkę należy rozcieńczyć w co najmniej 100 ml odpowiedniego rozcieńczalnika i podawać dożylnie w postaci 15 min inf. dożylnej.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne związki pochodne pirolidonów, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności:
Zakończenie podawania. Jeśli leczenie lewetyracetamem ma być zakończone, zgodnie z aktualną praktyką kliniczną zaleca się stopniowe odstawianie produktu (np. dorośli i młodzież o mc. powyżej 50 kg: zmniejszanie dawki o 500 mg 2x/dobę, co 2 – 4 tyg. dzieci i młodzież o mc. poniżej 50 kg: zmniejszanie dawki nie powinno przekroczyć redukcji o 10 mg/kg mc. 2x/dobę co 2 tyg.). Niewydolność nerek. Podawanie lewetyracetamu pacjentom z zaburzeniem czynności nerek może wymagać odpowiedniego dostosowania dawki. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby, zaleca się ocenę czynności nerek przed ustaleniem odpowiedniej dawki. Samobójstwa. U pacjentów leczonych produktami przeciwpadaczkowymi (w tym lewetyracetamem) opisywano przypadki samobójstw, prób samobójczych oraz myśli i zachowań samobójczych. Meta-analiza wyników randomizowanych, kontrolowanych placebo, badań klinicznych z zastosowaniem przeciwpadaczkowych produktów leczniczych, wykazała niewielkie zwiększenie ryzyka występowania myśli i zachowań samobójczych. Mechanizm tego działania nie jest znany. Dlatego należy monitorować pacjentów pod względem występowania depresji i/lub myśli oraz zachowań samobójczych i rozważyć odpowiednie leczenie. Należy zalecić pacjentom (i ich opiekunom), aby zgłaszali się po pomoc medyczną, jeśli wystąpią objawy depresji i/lub myśli oraz zachowań samobójczych. Dostępne dane dotyczące stosowania u dzieci nie wskazują wpływu lewetyracetamu na wzrost i dojrzewanie. Jednak długotrwały wpływ na uczenie się, inteligencję, wzrost, funkcje endokrynologiczne, dojrzewanie i potencjalny wpływ na płodność pozostają nieznane. Substancje pomocnicze. Produkt leczniczy w maks., jednorazowej dawce zawiera 0,831 mmol (19,1 mg sodu) sodu. Należy wziąć to pod uwagę w przypadku pacjentów będących na diecie ubogosodowej. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Z powodu możliwości różnic w osobniczej wrażliwości, szczególnie na początku leczenia lub podczas zwiększania dawki, u niektórych pacjentów może wystąpić senność lub inne objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Z tego względu, pacjentom wykonującym czynności złożone, zaleca się ostrożność, np.: podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługiwania urządzeń mechanicznych. Nie zaleca się prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu, dopóki nie jest znany wpływ leku na zdolność pacjenta do wykonywania tych czynności.
Interakcje:
Przeciwpadaczkowe produkty lecznicze. Dane z okresu przed wprowadzeniem do obrotu, pochodzące z badań klinicznych prowadzonych u dorosłych wskazują, że lewetyracetam nie wywiera wpływu na stężenie w surowicy innych stosowanych aktualnie leków przeciwpadaczkowych (fenytoiny, karbamazepiny, kwasu walproinowego, fenobarbitalu, lamotryginy, gabapentyny i prymidonu) oraz, że powyższe leki przeciwpadaczkowe nie wpływają na farmakokinetykę lewetyracetamu. Tak jak u dorosłych, u pacjentów pediatrycznych przyjmujących lewetyracetam w dawce do 60 mg/kg mc./dobę, nie zebrano jednoznacznych dowodów na istnienie klinicznie znaczących interakcji z innymi produktami leczniczymi. Ocena retrospektywna interakcji farmakokinetycznych u dzieci i młodzieży (od 4 – 17 lat) z padaczką potwierdziła, że terapia wspomagająca lewetyracetamem podawanym doustnie nie miała wpływu na stężenie w stanie stacjonarnym w surowicy podawanych jednocześnie karbamazepiny i walproinianu. Jednak dane wskazywały na zwiększenie klirensu lewetyracetamu o 20% u dzieci przyjmujących przeciwpadaczkowe produkty lecznicze indukujące enzymy. Dostosowanie dawki nie jest wymagane. Wykazano, że probenecyd, lek hamujący wydzielanie w kanalikach nerkowych, podawany w dawce 500 mg 4x/dobę, zmniejsza klirens nerkowy głównego metabolitu lewetyracetamu, nie wpływając jednak na klirens lewetyracetamu. Mimo to, stężenie tego metabolitu pozostaje niewielkie. Należy się spodziewać, że inne produkty lecznicze wydalane na drodze aktywnego wydzielania kanalikowego mogą również zmniejszać klirens nerkowy tego metabolitu. Wpływ lewetyracetamu na probenecyd nie był badany. Nie jest również znany wpływ lewetyracetamu na inne produkty lecznicze wydzielane aktywnie, takie jak: niesteroidowe leki przeciwzapalne, sulfonamidy i metotreksat. Doustne środki antykoncepcyjne i inne interakcje farmakokinetyczne. Lewetyracetam w dawce dobowej 1000 mg nie wpływał na farmakokinetykę doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiolu i lewonorgestrelu); parametry układu endokrynowego (stężenie hormonu luteinizującego i progesteronu) pozostawały nie zmienione. Lewetyracetam w dawce dobowej 2000 mg nie wpływał na farmakokinetykę digoksyny i warfaryny; czas protrombinowy pozostawał nie zmieniony. Jednoczesne stosowanie z digoksyną, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi oraz z warfaryną nie wpływało na farmakokinetykę lewetyracetamu. Brak danych dotyczących interakcji lewetyracetamu z alkoholem.
Ciąża i laktacja:
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania lewetyracetamu u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczny wpływ na reprodukcję. Ryzyko u ludzi nie jest znane. Nie zaleca się stosowania produktu w czasie ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących antykoncepcji, jeżeli nie jest to bezwzględnie konieczne. Podobnie, jak w przypadku innych przeciwpadaczkowych produktów leczniczych, zmiany fizjologiczne zachodzące podczas ciąży mogą wpływać na stężenie lewetyracetamu. Obserwowano zmniejszenie stężenia lewetyracetamu w osoczu podczas ciąży. Zmniejszenie stężenia jest bardziej wyraźne w trzecim trymestrze (do 60% wartości względem okresu wyjściowego, przed ciążą). W przypadku kobiet w ciąży, stosujących lewetyracetam, należy zapewnić odpowiednie postępowanie kliniczne. Zaprzestanie leczenia przeciwpadaczkowego może spowodować zaostrzenie choroby, które może być szkodliwe dla matki i płodu. Lewetyracetam przenika do mleka kobiecego. Z tego względu, karmienie piersią nie jest zalecane. Jednak, jeżeli konieczne jest leczenie podczas karmienia piersią, należy uwzględniając znaczenie karmienia piersią, rozważyć stosunek korzyści do ryzyka związany z leczeniem. W badaniach na zwierzętach nie wykryto wpływu na płodność. Brak danych klinicznych, nie jest znane ryzyko stosowania lewetyracetamu u ludzi.
Działania niepożądane:
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa. Przedstawiony poniżej profil zdarzeń niepożądanych sporządzono na podstawie zbiorczej analizy badań klinicznych kontrolowanych placebo we wszystkich badanych wskazaniach, w których lewetyracetam podawano w sumie 3416 pacjentom. Do uzyskanych danych włączono również informacje dotyczące stosowania lewetyracetamu w otwartych badaniach uzupełniających oraz dane z okresu po wprowadzeniu produktu do obrotu. Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych należało zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, senność, ból głowy, zmęczenie i zawroty głowy. Profil bezpieczeństwa lewetyracetamu jest na ogół podobny we wszystkich grupach wiekowych (dorośli i dzieci) i zarejestrowanych wskazaniach w leczeniu padaczki. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo często) zapalenie błony śluzowej nosa i gardła; (rzadko) infekcje. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) małopłytkowość, leukopenia; (rzadko) pancytopenia, neutropenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) wysypka polekowa z eozynofilią i objawami narządowymi (zespół DRESS). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) jadłowstręt; (niezbyt często) zmniejszenie mc., zwiększenie mc.; (rzadko) hiponatremia. Zaburzenia psychiczne: (często) depresja, wrogość/agresywność, lęk, bezsenność, nerwowość/drażliwość; (niezbyt często) próby samobójcze, myśli samobójcze, zaburzenia psychotyczne, zaburzenia zachowania, omamy, uczucie złości, splątanie, chwiejność emocjonalna/wahania nastroju, pobudzenie; (rzadko) samobójstwo, zaburzenia osobowości, zaburzenia myślenia. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) senność, bóle głowy; (często) drgawki, zaburzenia równowagi, zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), ospałość, drżenie; (niezbyt często) niepamięć, zaburzenia pamięci, zaburzenia koordynacji ruchów/ataksja, parestezja, zaburzenia koncentracji uwagi; (rzadko) choreoatetoza, dyskineza, hiperkinezja. Zaburzenia oka: (niezbyt często) podwójne widzenie, niewyraźne widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) kaszel. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, biegunka, dyspepsja, wymioty, nudności; (rzadko) zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych; (rzadko) niewydolność wątroby, zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka; (niezbyt często) łysienie, wyprysk, świąd; (rzadko) martwica toksycznorozpływna naskórka, zespół Stevens-Johnsona, rumień wielopostaciowy. Zaburzenia Mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) osłabienie mięśni, ból mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) astenia/zmęczenie. Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: (niezbyt często) urazy. Szczegóły dotyczące punktu działania niepożądane patrz – ChPL. Opis wybranych działań niepożądanych. Ryzyko wystąpienia jadłowstrętu jest większe w przypadku jednoczesnego podawania topiramatu i lewetyracetamu. W kilku przypadkach łysienia zaobserwowano ustąpienie zmian po odstawieniu lewetyracetamu. Dzieci i młodzież. W badaniach klinicznych kontrolowanych placebo i otwartych badaniach uzupełniających, lewetyracetam podawano 190 pacjentom w wieku od 1 m-ca do poniżej 4 lat (60 z nich otrzymywało lewetyracetam w badaniach kontrolowanych placebo). W badaniach klinicznych kontrolowanych placebo i otwartych badaniach uzupełniających, lewetyracetam podawano 645 pacjentom w wieku od 4 – 16 lat (233 z nich otrzymywało lewetyracetam w badaniach kontrolowanych placebo). W obu grupach wiekowych, dane te uzupełniono informacjami na temat stosowania lewetyracetamu uzyskanymi w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Profil zdarzeń niepożądanych lewetyracetamu jest na ogół podobny we wszystkich grupach wiekowych i zarejestrowanych wskazaniach w leczeniu padaczki. Dane dotyczące bezpieczeństwa u dzieci uzyskane w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo były podobne do profilu bezpieczeństwa lewetyracetamu u dorosłych, z wyjątkiem działań niepożądanych dotyczących zachowania i zaburzeń psychicznych, które występowały częściej u dzieci. U dzieci i młodzieży w wieku od 4 – 16 lat, częściej niż w innych grupach wiekowych lub niż to wynika z ogólnego profilu bezpieczeństwa zgłaszano: wymioty (bardzo często, 11,2%), pobudzenie (często, 3,4%), wahania nastroju (często, 2,1%), chwiejność emocjonalną (często, 1,7%), agresję (często, 8,2%), zaburzenia zachowania (często, 5,6%) i ospałość (często, 3,9%). U niemowląt i dzieci w wieku od 1 m-ca poniżej 4 lat, częściej niż w innych grupach wiekowych lub w ramach ogólnego profilu. Badanie u dzieci i młodzieży prowadzone metodą podwójnie ślepej próby i z grupą kontrolną placebo, dotyczące bezpieczeństwa stosowania, oceniało wpływ lewetyracetamu na funkcje poznawcze oraz neuropsychiczne u dzieci w wieku od 4 – 16 lat z napadami częściowymi. Stwierdzono, że lewetyracetam nie różnił się (nie był gorszy) od placebo pod względem zmiany Złożonego wyniku testu pamięci w części Uwaga i pamięć Międzynarodowej Wykonaniowej Skali Leitera-R (ang. Leiter-R Attention and Memory, Memory Screen Composite) wobec stanu wyjściowego, w populacji zdefiniowanej przez protokół badania. Wyniki dotyczące funkcji behawioralnych i emocjonalnych u pacjentów leczonych lewetyracetamem wskazywały pogorszenie w zakresie zachowań agresywnych, co zmierzono w sposób standaryzowany i systematyczny z wykorzystaniem zwalidowanego narzędzia. Kwestionariusza zachowań dziecka Achenbacha (ang. CBCL – Achenbach Child Behavior Checklist). U pacjentów, którzy przyjmowali lewetyracetam w ramach długoterminowego, otwartego badania obserwacyjnego, zazwyczaj nie występowało pogorszenie w zakresie funkcji behawioralnych i emocjonalnych; w szczególności wyniki pomiarów, dotyczących zachowań agresywnych nie były gorsze od wartości wyjściowych.
Przedawkowanie:
Po przedawkowaniu lewetyracetamu obserwowano: senność, pobudzenie, agresywność, zmniejszenie stanu świadomości, depresję oddechową, śpiączkę. Nie istnieje żadne swoiste antidotum dla lewetyracetamu. Leczenie przedawkowania polega na leczeniu objawowym, w tym z możliwością zastosowania hemodializy. Skuteczność dializy wynosi 60% dla lewetyracetamu oraz 74% dla jego głównego metabolitu.
Działanie:
Substancja czynna, lewetyracetam, jest pochodną pirolidonu (S-enancjomer amidu kwasu α-etylo-2- oksy-l-pirolidynooctowego) chemicznie niepowiązaną z istniejącymi substancjami czynnymi o działaniu przeciwpadaczkowym. Mechanizm działania lewetyracetamu nadal nie jest w pełni poznany, wydaje się różny od sposobu działania dostępnych obecnie leków przeciwpadaczkowych. Wyniki badań in vitro i in vivo wskazują, że lewetyracetam nie zmienia podstawowych właściwości komórki ani prawidłowych procesów neurotransmisji. Badania in vitro wykazały, że lewetyracetam wpływa na stężenie Ca2+ w neuronach, częściowo hamując prądy Ca2+ typu N oraz ograniczając uwalnianie jonów Ca2+ zmagazynowanych wewnątrz neuronów. Dodatkowo częściowo znosi indukowane przez cynk i β-karboliny hamowanie prądów bramkowanych przez GABA i glicynę. Ponadto w badaniach in vitro wykazano, że lewetyracetam wiąże się w określonym miejscu w tkance mózgowej gryzoni. Tym miejscem jest białko pęcherzyków synaptycznych 2A, które, jak się uważa, bierze udział w procesie fuzji pęcherzyków i egzocytozy neurotransmiterów. Stopień powinowactwa lewetyracetamu i spokrewnionych analogów do białka 2A koreluje z mocą działania przeciwpadaczkowego tych substancji w modelu audiogennych napadów padaczkowych u myszy. To odkrycie wskazuje, że interakcja lewetyracetamu z białkiem pęcherzyków synaptycznych 2A wydaje się mieć wpływ na przeciwpadaczkowe działanie tego produktu leczniczego.
Skład:
1 ml roztw. zawiera 100 mg lewetyracetamu.