Tramundin

1 tabl. powl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 100 mg chlorowodorku tramadolu.

Dorośli. Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Zaleca się stosować najmniejszą skuteczną dawkę wykazującą działanie przeciwbólowe. Pojedyncza dawka chlorowodorku tramadolu dla dorosłych i dzieci powyżej 12 rż wynosi 100 mg (1 tabl. powl.), którą należy stosować co 12 h. Maksymalna dawka wynosi 400 mg chlorowodorku tramadolu i należy ją podawać w dwóch dawkach podzielnych. Nie należy stosować dawek większych niż maksymalna dawka dobowa. Zalecane dawki stanowią wartości referencyjne. Należy zawsze dobrać najmniejszą skuteczną dawkę przeciwbólową. W leczeniu bólu przewlekłego wskazane jest dawkowanie według ustalonego schematu czasowego. Dzieci i młodzież. Nie zaleca się stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Pacjenci w podeszłym wieku. Zwykle nie jest wymagana zmiana dawkowania u pacjentów w wieku do 75 lat, u których nie występują objawy niewydolności wątroby bądź nerek. U pacjentów w wieku powyżej 75 lat eliminacja leku może być przedłużona. W razie konieczności należy wydłużyć okres pomiędzy kolejnymi dawkami leku, indywidualnie dla danego pacjenta. Maksymalna dawka dobowa dla osób w wieku powyżej 75 lat wynosi 300 mg w dwóch dawkach podzielonych. Pacjenci z niewydolnością wątroby, pacjenci z niewydolnością nerek, pacjenci dializowani oraz pacjenci z bólem przewlekłym. Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby i/lub nerek (Cl_Cr poniżej 10 ml/min) nie powinni otrzymywać produktu. U pacjentów z lekką i umiarkowaną niewydolnością wątroby lub nerek oraz u pacjentów z bólem przewlekłym okres półtrwania tramadolu w fazie eliminacji może być wydłużony i należy rozważyć wydłużenie odstępów pomiędzy kolejnymi dawkami. Podczas zwiększania dawki należy uważnie monitorować stan pacjenta.

Tramadol jest lekiem przeciwbólowym o działaniu ośrodkowym. Jest czystym agonistą receptorów opioidowych µ (mi), δ (delta) i κ (kappa) z dużym powinowactwem do receptorów mi. Inne mechanizmy, które przyczyniają się do działania przeciwbólowego tramadolu to hamowanie neuronalnego zwrotnego wychwytu noradrenaliny oraz zwiększenie uwalniania serotoniny. Tramadol wykazuje działanie przeciwkaszlowe. W przeciwieństwie do morfiny, tramadol nie wywołuje depresji oddechowej w szerokim zakresie dawek przeciwbólowych. Ma on również mniejszy wpływ na perystaltykę żołądkowo-jelitową. Działanie na układ sercowo-naczyniowy jest nieznaczne. Potencjał działania tramadolu mieści się w przedziale od 1/10 do 1/6 siły działania morfiny.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi (w tym opioidami) lub lekami psychotropowymi, jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO lub w ciągu dwóch tygodni po zaprzestaniu ich stosowania, padaczka nie poddająca się leczeniu, leczenie uzależnienia od opioidów.

W przypadkach leczenia inhibitorami MAO przez ostatnie 2 tyg. przed podaniem opioidu petydyny informowano o zagrażających życiu zaburzeniach czynności ośrodkowego układu nerwowego oraz oddechowego i krążenia. Nie można wykluczyć takich samych interakcji z inhibitorami MAO w przypadku leczenia produktem. Dlatego nie należy stosować produktu w połączeniu z inhibitorami MAO. Jednoczesne podawanie produktu leczniczego oraz innych leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (leki nasenne, przeciwdepresyjne, przeciwlękowe i niektóre neuroleptyczne) i/lub alkoholu, może zwiększać ryzyko wystąpienia niepożądanego działania produktu leczniczego na ośrodkowy układ nerwowy. Zgodnie z dostępnymi danymi farmakokinetycznymi, nie należy oczekiwać klinicznie istotnych interakcji w przypadkach jednoczesnego lub wcześniejszego podania cymetydyny (inhibitor enzymatyczny). Inne substancje hamujące CYP3A4, takie jak ketokonazol lub erytromycyna, mogą hamować zarówno metabolizm tramadolu (N-demetylacja), jak i jego aktywnego O-demetylowanego metabolitu. Kliniczne znaczenie tej interakcji nie zostało ustalone. Jednoczesne lub wcześniejsze podanie karbamazepiny (induktor enzymatyczny) może zmniejszyć działanie przeciwbólowe i skrócić czas działania leku. Skojarzenie leków działających agonistyczno-antagonistycznie (np. buprenorfiny, nalbufiny, pentazocyny) oraz tramadolu nie jest zalecana, ponieważ działanie przeciwbólowe czystego agonisty teoretycznie może być ograniczone w tych warunkach. Tramadol może wywoływać napady drgawek oraz zwiększać ryzyko wywołania drgawek przez selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (TCA), leki przeciwpsychotyczne i inne produkty lecznicze obniżające próg drgawkowy (takie jak bupropion, mirtazapina, tetrahydrokanabinol). W pojedynczych przypadkach donoszono o wystąpieniu zespołu serotoninowego w związku ze stosowaniem tramadolu jednocześnie z innymi lekami o działaniu serotoninergicznym, takimi jak: selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz mirtazapina. Rozpoznanie zespołu serotoninowego jest prawdopodobne, jeżeli u pacjenta zaobserwowano jeden z poniższych zespołów objawów: samoistny klonus, indukowany lub oczny klonus z pobudzeniem lub obfitym poceniem, drżenie i nadmierna reakcja na bodźce (hiperrefleksja), wzmożone napięcie mięśniowe, temperatura ciała powyżej 38°C oraz indukowany lub oczny klonus. Odstawienie leków serotoninergicznych zwykle powoduje szybką poprawę. Leczenie zależy od rodzaju i nasilenia objawów. Przy jednoczesnym leczeniu tramadolem i pochodnymi kumaryny (np. warfaryna), pacjentów należy dokładnie kontrolować, ponieważ u niektórych z nich stwierdzono zwiększenie wskaźnika INR z wystąpieniem dużych krwawień i podskórnych wybroczyn. W nielicznych pracach opisano zwiększone zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym, u których w okresie okołooperacyjnym stosowano przeciwwymiotnie ondansetron – antagonistę receptorów 5-HT3.

Tramadol przenika przez barierę łożyska. Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania tramadolu podczas ciąży. Wielokrotne podawanie tramadolu może wywoływać uzależnienie u nienarodzonego dziecka, i w konsekwencji prowadzić do wystąpienia objawów noworodkowego zespołu odstawienia leku. Dlatego nie należy stosować produktu leczniczego w czasie ciąży. Tramadol podawany w okresie przed i okołoporodowym nie ma wpływu na czynność skurczową macicy. U noworodków może on powodować zmiany w częstości oddechów, które są zazwyczaj nieistotne klinicznie. Tramadol w bardzo małych ilościach (przeciętnie 0,1% dawki podanej dożylnie) przenika do mleka kobiecego. Dlatego nie należy stosować tramadolu podczas karmienia piersią. W przypadku jednorazowego podania tramadolu nie ma zazwyczaj konieczności przerwania karmienia piersią.

W przypadku zatrucia tramadolem, należy się spodziewać wystąpienia objawów podobnych do występujących przy zatruciu innymi środkami przeciwbólowymi o działaniu ośrodkowym (opioidami). Objawy obejmują w szczególności zwężenie źrenic, wymioty, zapaść sercowonaczyniową, sedację, zaburzenia świadomości aż do śpiączki włącznie, napad drgawkowy i depresję oddechową aż do zatrzymania oddechu, co w ciężkich przypadkach może prowadzić do zgonu. Należy podtrzymywać drożność dróg oddechowych pacjenta. Leki z grupy czystych antagonistów opioidowych, takie jak nalokson, są swoistym antidotum na objawy przedawkowania opioidów, dlatego zastosowanie go nie zniesie hamującego działania tramadolu na MAO, wychwyt zwrotny lub uwalnianie serotoniny. Jeśli to konieczne, należy zastosować inne metody wspomagające. Zazwyczaj należy zastosować środki wspomagające, takie jak oczyszczenie dróg oddechowych (aspiracja!), utrzymywanie czynności oddechowej i krążeniowej w zależności od objawów; aby odwrócić depresję oddechową stosuje się nalokson. Doświadczenia na zwierzętach udowodniły, że nalokson nie jest skuteczny w przypadku wystąpienia napadów drgawkowych. W przypadku drgawek zaleca się dożylne podanie diazepamu. Tramadol jedynie w niewielkim stopniu jest eliminowany z krwi poprzez hemodializę lub hemofiltrację. Dlatego też metody te, jako nieskuteczne, nie mogą być używane jako jedyne leczenie w przypadkach ostrych zatruć tramadolem.