Tibolone Aristo

1 tabl. zawiera 2,5 mg tybolonu.

1 tabl./dobę. Pacjentki w podeszłym wieku. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentek w podeszłym wieku. Podczas rozpoczynania i kontynuacji leczenia objawów pomenopauzalnych, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas. Do leczenia produktem leczniczym nie należy dodawać leczenia produktem leczniczym zawierającym tylko progestagen. Rozpoczynanie leczenia produktem. U kobiet przechodzących naturalną menopauzę stosowanie produktu leczniczego należy rozpocząć co najmniej 12 m-cy po ostatnim naturalnym krwawieniu miesiączkowym. W przypadku menopauzy po zabiegu chirurgicznym stosowanie produktu leczniczego można rozpocząć natychmiast. W celu wykluczenia zmian nowotworowych, przed rozpoczęciem stosowania produktu leczniczego należy zdiagnozować każde nieregularne i/lub nieplanowe krwawienie z pochwy, zarówno u pacjentek stosujących hormonalną terapię zastępczą (HTZ), jak i niestosujących HTZ. Przejście z sekwencyjnej lub ciągłej złożonej hormonalnej terapii zastępczej (HTZ). W przypadku zmiany z produktu do HTZ podawanego w sposób sekwencyjny, stosowanie produktu leczniczego należy rozpocząć od następnego dnia po zakończeniu stosowania poprzedniego schematu. Przy przejściu ze złożonego produktu do HTZ podawanego w sposób ciągły, leczenie tybolonem można rozpocząć w każdym czasie. Pominięcie dawki. Pominiętą dawkę należy przyjąć tak szybko jak jest to możliwe, chyba że od pominięcia tabletki upłynęło więcej niż 12 h. W takim przypadku nie należy przyjmować pominiętej tabl., a należy przyjąć następną dawkę w normalnym czasie. Pominięcie dawki może zwiększyć prawdopodobieństwo krwawienia oraz plamienia w środku cyklu.

Po podaniu doustnym tybolon jest szybko metabolizowany do 3 związków, które odpowiadają za działanie farmakodynamiczne produktu. Dwa z tych metabolitów (3α-OH-tybolon i 3β-OH-tybolon) wykazują aktywność podobną do estrogenów, podczas gdy 3 metabolit (Δ4-izomer tybolonu) wykazuje aktywność podobną do progestagenów i androgenów. Produkt leczniczy uzupełnia niedobory estrogenów u kobiet w wieku pomenopauzalnym i łagodzi objawy wynikające z menopauzy.

Ciąża lub karmienie piersią. Rozpoznany rak piersi, rak piersi w wywiadzie lub podejrzenia raka piersi – tybolon zwiększał ryzyko nawrotu raka piersi w badaniu z grupą kontrolną otrzymującą placebo. Rozpoznanie lub podejrzenie nowotworów złośliwych zależnych od estrogenów (np. rak endometrium). Niezdiagnozowane krwawienie z dróg rodnych. Nieleczony przerost błony śluzowej macicy (endometrium). Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa obecnie lub w przeszłości (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna). Rozpoznane zaburzenia zakrzepowe (np. niedobór białka C, białka S lub antytrombiny). Czynna lub ostatnio przebyta tętnicza choroba zakrzepowo-zatorowa (np. dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego, udar mózgu, przemijające napady niedokrwienne). Ostra choroba wątroby lub choroba wątroby w wywiadzie, do czasu powrotu parametrów czynności wątroby do wartości prawidłowych. Porfiria. Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Lek może zwiększać aktywność fibrynolityczną, co może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych. Takie działanie obserwowano podczas podawania warfaryny. Dlatego należy dokładnie monitorować pacjentki przyjmujące jednocześnie produkt i leki przeciwzakrzepowe, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia produktem lub kończenia jednoczesnego stosowania tego leku. Jeśli konieczne, dawkę warfaryny należy dostosować. Informacje dotyczące interakcji farmakokinetycznych tybolonu są ograniczone. Jedno badanie in vivo wykazało, że jednoczesne stosowanie tybolonu może w umiarkowany sposób wpływać na farmakokinetykę midazolamu – substratu cytochromu P450 3A4. Na podstawie tej obserwacji można oczekiwać także interakcji z innymi substratami cytochromu CYP3A4. Związki indukujące aktywność CYP3A4, takie jak: barbiturany, karbamazepina, hydantoiny i ryfampicyna, mogą zwiększać metabolizm tybolonu a tym samym wpływać na jego działanie terapeutyczne. Preparaty ziołowe zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) mogą indukować metabolizm estrogenów i progestagenów. Klinicznie, zwiększony metabolizm estrogenów i progestagenów może prowadzić do osłabienia ich działania i zmian w profilu krwawień macicznych.

Stosowanie tybolonu w okresie ciąży jest przeciwwskazane. Jeśli podczas stosowania produktu pacjentka zajdzie w ciążę, leczenie tym produktem należy natychmiast przerwać. Brak dostępnych danych klinicznych dotyczących ekspozycji na produkt w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Tybolon wykazywał działanie teratogenne u królików. Ryzyko dla człowieka jest nieznane. Stosowanie produktu w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Ostra toksyczność tybolonu u zwierząt jest bardzo mała. Dlatego nie oczekuje się wystąpienia objawów toksyczności nawet po przyjęciu kilku tabl. jednocześnie. W przypadkach ostrego przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty i krwawienie z dróg rodnych. Nie jest znane specyficzne antidotum. W razie konieczności należy zastosować leczenie objawowe.