Tavanic

100 ml roztworu do inf. zawiera 500 mg lewofloksacyny w postaci lewofloksacyny półwodnej.

Roztw. do inf. podaje się w powolnej inf. dożylnej raz lub 2x/dobę. Dawkowanie zależy od rodzaju i stopnia ciężkości zakażenia oraz wrażliwości domniemanego drobnoustroju wywołującego zakażenie. Po początkowym podawaniu produktu w inf., leczenie można kontynuować stosując produkt w odpowiedniej postaci doustnej, zgodnie z ChPL tabl. powl. i w zależności od stanu pacjenta. Ze względu na biorównoważność postaci dożylnej i doustnej, można zastosować takie same dawki. Dawkowanie u pacjentów z prawidłową czynnością nerek (Cl_Cr >50 ml/min). Pozaszpitalne zapalenie płuc: 500 mg raz lub 2x/dobę przez 7-14 dni. Odmiedniczkowe zapalenie nerek: 500 mg raz/dobę przez 7-10 dni. Powikłane zakażenia układu moczowego: 500 mg raz/dobę przez 7-14 dni. Przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego: 500 mg raz/dobę przez 28 dni. Powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich: 500 mg raz lub 2x/dobę przez 7-14 dni. Płucna postać wąglika: 500 mg raz/dobę przez 8 tyg. Czas trwania leczenia obejmuje leczenie dożylne oraz doustne. Czas do zmiany leczenia z dożylnego na doustne zależy od sytuacji klinicznej, ale zwykle wynosi od 2 do 4 dni. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (Cl_Cr ≤50 ml/min). Cl_Cr 50-20 ml/min: 1-sza dawka: 250 mg/24 h, następnie: 125 mg/24 h; 1-sza dawka 500 mg/24 h; następnie: 250 mg/24 h; 1-sza dawka 500 mg/12 h; następnie: 250 mg/12 h. Cl_Cr 19-10 ml/min: 1-sza dawka: 250 mg/24 h, następnie 125 mg/48 h; 1-sza dawka 500 mg/24 h; następnie: 125 mg/24 h; 1-sza dawka 500 mg/12 h; następnie: 125 mg/12 h. Cl_Cr <10 ml/min (w tym pacjenci poddawani hemodializie i CADO): 1-sza dawka: 250 mg/24 h; następnie: 125 mg/48 h; 1-sza dawka 500 mg/24 h; następnie: 125 mg/24 h; 1-sza dawka 500 mg/12 h; następnie: 125 mg/24 h. Nie ma konieczności podawania dodatkowych dawek po hemodializie lub ciągłej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej (CADO). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: dostosowanie dawki nie jest konieczne, ponieważ lewofloksacyna nie jest metabolizowana w wątrobie w istotnym stopniu, a wydalana jest głównie przez nerki. Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawki z przyczyn innych niż zaburzenia czynności nerek. Dzieci i młodzież. Produkt jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci i młodzieży w okresie wzrostu.

Lewofloksacyna jest syntetycznym lekiem przeciwbakteryjnym z grupy fluorochinolonów i S-enancjomerem racemicznej substancji czynnej – ofloksacyny. Lewofloksacyna działa na kompleks DNA-gyraza DNA oraz na topoizomerazę IV.

Lewofloksacyny w postaci roztw. do inf. nie wolno stosować: u pacjentów z nadwrażliwością na lewofloksacynę lub inne chinolony lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, u pacjentów z padaczką, u pacjentów, u których w przeszłości występowało zapalenie ścięgna, związane ze stosowaniem fluorochinolonów, u dzieci i młodzieży w okresie wzrostu, u kobiet w ciąży, u kobiet karmiących piersią.

W badaniu klinicznym nie stwierdzono żadnych interakcji farmakokinetycznych pomiędzy lewofloksacyną i teofiliną. Jednak podczas jednoczesnego stosowania chinolonów z teofiliną, NLPZ lub innymi produktami leczniczymi obniżającymi próg drgawkowy, może dojść do znacznego obniżenia progu drgawkowego. Stężenie lewofloksacyny podczas stosowania razem z fenbufenem było o ok. 13% większe, niż podczas podawania samej lewofloksacyny. Probenecyd i cymetydyna miały statystycznie istotny wpływ na eliminację lewofloksacyny. Klirens nerkowy lewofloksacyny był zmniejszony przez cymetydynę (o 24%) i probenecyd (o 34%). Przyczyną tego jest zdolność blokowania przez oba produkty wydzielania lewofloksacyny do światła kanalików nerkowych. Jednakże, podczas stosowania dawek ocenianych w tym badaniu, statystycznie znamienne różnice w kinetyce nie mają prawdopodobnie znaczenia klinicznego. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania lewofloksacyny z produktami leczniczymi wpływającymi na wydzielanie do kanalików nerkowych, takimi jak probenecyd i cymetydyna, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Kliniczne badania farmakologiczne wykazały, że farmakokinetyka lewofloksacyny nie ulega istotnej klinicznie zmianie podczas podawania lewofloksacyny razem z następującymi lekami: węglan wapnia, digoksyna, glibenklamid, ranitydyna. T_0,5 cyklosporyny zwiększył się o 33% podczas jednoczesnego stosowania z lewofloksacyną. Notowano zwiększanie się wartości parametrów krzepnięcia krwi (PT/INR) i/lub krwawienia, niekiedy ciężkie, u pacjentów przyjmujących lewofloksacynę razem z antagonistą wit. K (np. warfaryną). Dlatego, u pacjentów leczonych antagonistami wit. K, należy kontrolować parametry krzepnięcia krwi. Lewofloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących produkty lecznicze wydłużające odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy, leki przeciwpsychotyczne). W badaniu interakcji farmakokinetycznych, lewofloksacyna nie wpływała na farmakokinetykę teofiliny (która jest wskaźnikowym substratem CYP1A2), co świadczy o tym, że lewofloksacyna nie jest inhibitorem CYP1A2.

Dane dotyczące stosowania lewofloksacyny u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. Z powodu braku danych dotyczących stosowania u ludzi oraz ze względu na dane doświadczalne, świadczące o ryzyku uszkadzania przez fluorochinolony obciążonych chrząstek organizmów w okresie wzrostu, stosowanie lewofloksacyny u kobiet w okresie ciąży jest przeciwwskazane. Stosowanie produktu jest przeciwwskazane u kobiet karmiących piersią. Brak wystarczających danych dotyczących przenikania lewofloksacyny do mleka ludzkiego; jednakże inne fluorochinolony przenikają do mleka ludzkiego. Z powodu braku danych dotyczących stosowania u ludzi oraz ze względu na dane doświadczalne, świadczące o ryzyku uszkadzania przez fluorochinolony obciążonych chrząstek organizmów w okresie wzrostu, stosowanie lewofloksacyny u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane.

Na podstawie badań toksyczności na zwierzętach lub klinicznych badań farmakologicznych z zastosowaniem dawek większych niż lecznicze, najważniejszymi objawami przedmiotowymi, których można się spodziewać w następstwie ostrego przedawkowania produktu, są objawy dotyczące OUN, takie jak: splątanie, zawroty głowy, zaburzenia świadomości, napady drgawkowe, wydłużenie odstępu QT oraz objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności i nadżerki błon śluzowych. Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu obserwowano objawy dotyczące ośrodkowego układu nerwowego, obejmujące stan splątania, drgawki, omamy i drżenie. W razie przedawkowania, należy zastosować leczenie objawowe. Z uwagi na możliwość wydłużenia odstępu QT, należy kontrolować zapis EKG. Można zastosować leki zobojętniające w celu ochrony śluzówki żołądka. Hemodializa, w tym dializa otrzewnowa i CADO, są nieskuteczne w usuwaniu lewofloksacyny z organizmu. Nie ma specyficznego antidotum.