fbpx

Polkepral

Polkepral - ulotka informacyjna dla pacjenta

Produkt jest wskazany jako monoterapia w leczeniu napadów częściowych lub częściowych wtórnie uogólnionych u pacjentów od 16 lat z nowo rozpoznaną padaczką. Produkt jest wskazany jako terapia wspomagająca w leczeniu: napadów częściowych lub częściowych wtórnie uogólnionych u dorosłych i dzieci o mc. powyżej 25 kg; napadów mioklonicznych u dorosłych i młodzieży od 12 lat z młodzieńczą padaczką miokloniczną; napadów toniczno-klonicznych pierwotnie uogólnionych u dorosłych i młodzieży od 12 lat z idiopatyczną padaczką uogólnioną.

1 tabl. powl. zawiera 250 mg, 500 mg, 750 mg lub 1000 mg lewetyracetamu.

Monoterapia. Dorośli i młodzież od 16 lat. Początkowa dawka terapeutyczna to 250 mg 2x/dobę, przez 2 tyg. Po 2 tyg. dawkę należy zwiększyć do 500 mg 2x/dobę. W zależności od odpowiedzi klinicznej, dawkę dobową można zwiększać co dwa tygodnie o 250 mg 2x/dobę. Maks. dawka wynosi 1500 mg 2x/dobę. Terapia wspomagająca. Dorośli (18 lat) i młodzież (12-17 lat) o mc 50 kg lub większej. Początkowa dawka terapeutyczna wynosi 500 mg 2x/dobę. Podawanie tej dawki można rozpocząć w 1-szym dniu leczenia. W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji, dawkę dobową można zwiększyć do 1500 mg 2x/dobę. Dawkowanie można zmieniać, zwiększając lub zmniejszając dawkę dobową o 500 mg 2x/dobę, co 2-4 tyg. Osoby w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek zaleca się indywidualne dostosowanie dawki. Zaburzenia czynności nerek. Dawkę dobową ustala się indywidualnie w zależności od czynności nerek. U dorosłych pacjentów dawkowanie należy dostosować zgodnie z poniższymi zaleceniami. Aby skorzystać z dawkowania należy obliczyć ClCr u pacjenta w ml/min. ClCr w można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (w mg/dl), u dorosłych i młodzieży o mc. 50 kg i większej, posługując się następującym wzorem: ClCr (ml/min)=[140-wiek (lata)]x mc. (kg)/ 72x stężenie kreatyniny w surowicy(mg/dl)(x0,85 dla kobiet). Następnie należy określić ClCr dostosowany do pc. (ang. BSA) według poniższego wzoru: ClCr (ml/min/1,73 m2)= ClCr(ml/min)/ Pc (m2)x 1,73. Dostosowanie dawkowania u dorosłych i młodzieży o mc. powyżej 50 kg z zaburzoną czynnością nerek. Czynność prawidłowa: ClCr>80 (500-1500 mg dwa razy/dobę). Łagodne zaburzenie czynności: ClCr 50-79 (500-1000 mg 2x/dobę). Umiarkowane zaburzenie czynności: ClCr 30-49 (250-750 mg 2x/dobę). Ciężkie zaburzenie czynności: ClCr <30 (250-500 mg 2x/dobę). Schyłkowa niewydolność nerek - pacjenci poddawani dializie (1-szego dnia leczenia lewetyracetamem zalecana jest dawka początkowa 750 mg) (500-1000 mg jeden raz/dobę (po dializie zalecana jest dawka uzupełniająca 250-500 mg)). U dzieci z zaburzoną czynnością nerek, dawki lewetyracetamu należy dostosować w zależności od czynności nerek, ponieważ klirens lewetyracetamu jest z nią związany. Niniejsze zalecenie jest oparte na badaniu przeprowadzonym u dorosłych pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. U młodszej młodzieży i dzieci o mc. powyżej 25 kg ClCr w ml/min/1,73 m2 można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (mg/dl), korzystając z poniższego wzoru (wzór Schwartza): ClCr (ml/min/1,73 m2)= wzrost (cm) x ks/ stężenie kreatyniny (mg/dl). ks = 0,55 u dzieci poniżej 13 lat i młodzieży płci żeńskiej, ks = 0,7 u młodzieży płci męskiej. Dostosowanie dawkowania u dzieci i młodzieży o mc. powyżej 25 kg i o mc. a poniżej 50 kg, z zaburzoną czynnością nerek. Czynność prawidłowa: ClCr >80 (10-30 mg/kg mc. 2x/dobę). Niewielkie zaburzenie czynności: ClCr 50-79 (10-20 mg/kg mc. 2x/dobę). Umiarkowane zaburzenie czynności: ClCr 30-49 (5 mg/kg mc do 15 mg/kg mc. 2x/dobę). Ciężkie zaburzenie czynności:ClCr <30 (5 mg/kg mc. do 10 mg/kg mc. 2x/dobę). Schyłkowa niewydolność nerek, pacjenci poddawani dializie: (110-20 mg/kg mc. raz na dobę) (po dializie zalecana jest dawka uzupełniająca 3,5-7 mg/kg mc.) (po dializie zalecana jest dawka uzupełniająca 5-10 mg/kg mc.). Lekarz powinien zalecić najwłaściwszą postać farmaceutyczną i moc, w zależności od wieku, mc. i dawkowania. U dzieci o mc. poniżej 25 kg, zaleca się rozpoczęcie leczenia innym produktem zawierającym lewetyracetam w postaci roztworu doustnego. W lecznictwie są dostępne produkty zawierające lewetyracetam w postaci roztw. doustnego o mocy 100 mg/ml. Nie ustalono skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania produktu w monoterapii u dzieci i młodzieży poniżej 16 lat. Brak dostępnych danych. Terapia wspomagająca u dzieci o mc. powyżej 25 kg i mniejszej niż 50 kg: początkowa dawka terapeutyczna wynosi 10 mg/kg mc. 2x/dobę. W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji, dawkę dobową można zwiększyć do 30 mg/kg mc. 2x/dobę. Zmiany dawkowania nie powinny przekraczać zmniejszania lub zwiększania dawki o więcej niż 10 mg/kg mc. 2x/ dobę, co 2 tyg.. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Dawka u dzieci o mc. 50 kg lub większej, jest taka sama jak u dorosłych. Zalecana dawka dla dzieci o mc. powyżej 25 kg i młodzieży: 25 kg, dawka początkowa: 250 mg 2x/dobę, dawka maks.: 750 mg 2x/ dobę; od 50 kg (dawka u dzieci i młodzieży o mc. 50 kg lub większej, jest taka sama jak u dorosłych), dawka początkowa: 500 mg 2x/dobę, dawka maks.: 1500 mg 2x/dobę.

Mechanizm działania lewetyracetamu nadal nie jest w pełni poznany, wydaje się inny niż sposób działania dostępnych obecnie leków przeciwpadaczkowych. Wyniki badań in vitro i in vivo wskazują, że lewetyracetam nie zmienia podstawowych właściwości komórki ani prawidłowych procesów neurotransmisji. Badania in vitro wykazały, że lewetyracetam wpływa na stężenie Ca2+ w neuronach, częściowo hamując prądy Ca2+ typu N oraz ograniczając uwalnianie jonów Ca2+ zmagazynowanych wewnątrz neuronów. Dodatkowo częściowo znosi indukowane przez cynk i β-karboliny hamowanie prądów bramkowanych przez GABA i glicynę. Ponadto w badaniach in vitro wykazano, że lewetyracetam wiąże się w określonym miejscu w tkance mózgowej gryzoni. Tym miejscem jest białko pęcherzyków synaptycznych 2A, które, jak się uważa, bierze udział w procesie fuzji pęcherzyków i egzocytozy neurotransmiterów. Stopień powinowactwa lewetyracetamu i spokrewnionych analogów do białka 2A koreluje z mocą działania przeciwpadaczkowego tych substancji w modelu audiogennych napadów padaczkowych u myszy. To odkrycie wskazuje, że interakcja lewetyracetamu z białkiem pęcherzyków synaptycznych 2A wydaje się wpływać na jego przeciwpadaczkowe działanie.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne związki pochodne pirolidonów, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dane z okresu przed wprowadzeniem do obrotu, pochodzące z badań klinicznych prowadzonych u dorosłych wskazują, że lewetyracetam nie wywiera wpływu na stężenie w surowicy innych stosowanych aktualnie leków przeciwpadaczkowych (fenytoiny, karbamazepiny, kwasu walproinowego, fenobarbitalu, lamotryginy, gabapentyny i prymidonu) oraz, że powyższe leki przeciwpadaczkowe nie wpływają na farmakokinetykę lewetyracetamu. Tak jak u dorosłych, u dzieci i młodzieży przyjmujących lewetyracetam w dawce do 60 mg/kg mc./dobę, nie zaobserwowano jednoznacznych dowodów na istnienie klinicznie znaczących interakcji z innymi produktami leczniczymi. Ocena retrospektywna interakcji farmakokinetycznych u dzieci i młodzieży (4-17 lat) z padaczką potwierdziła, że terapia wspomagająca lewetyracetamem podawanym doustnie nie miała wpływu na stężenie w stanie stacjonarnym w surowicy podawanych jednocześnie karbamazepiny i walproinianu. Jednak dane wskazywały na zwiększenie klirensu lewetyracetamu o 20% u dzieci przyjmujących przeciwpadaczkowe produkty lecznicze indukujące enzymy. Dostosowanie dawki nie jest konieczne. Wykazano, że probenecyd, lek hamujący wydzielanie w kanalikach nerkowych, podawany w dawce 500 mg 4x/dobę zmniejsza klirens nerkowy głównego metabolitu lewetyracetamu, nie wpływając jednak na klirens lewetyracetamu. Pomimo to, stężenie tego metabolitu pozostaje niewielkie. Należy się spodziewać, że inne leki wydalane na drodze aktywnego wydzielania kanalikowego mogą również zmniejszać klirens nerkowy tego metabolitu. Wpływ lewetyracetamu na probenecyd nie był badany. Nie jest również znany wpływ lewetyracetamu na inne leki wydzielane aktywnie, takie jak: NLPZ, sulfonamidy i metotreksat. Lewetyracetam w dawce dobowej 1000 mg nie wpływał na farmakokinetykę doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiolu i lewonorgestrelu); parametry układu endokrynowego (stężenie hormonu luteinizującego i progesteronu) pozostawały niezmienione. Lewetyracetam w dawce dobowej 2000 mg nie wpływał na farmakokinetykę digoksyny i warfaryny; czas protrombinowy pozostawał niezmieniony. Jednoczesne stosowanie z digoksyną, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi oraz z warfaryną nie wpływało na farmakokinetykę lewetyracetamu. Brak danych dotyczących wpływu leków zobojętniających na wchłanianie lewetyracetamu. Zgłaszano pojedyncze przypadki zmniejszonej skuteczności lewetyracetamu po jednoczesnym doustnym podaniu go z makrogolem, osmotycznym lekiem przeczyszczającym. Dlatego nie należy przyjmować makrogolu doustnie na godz. przed i godz. po zastosowaniu lewetyracetamu. Pokarm nie zmieniał stopnia wchłaniania lewetyracetamu, ale szybkość wchłaniania była nieznacznie zmniejszona. Brak danych dotyczących interakcji lewetyracetamu z alkoholem.

Dane z okresu po wprowadzeniu do obrotu, pochodzące z licznych rejestrów dokumentujących przebieg ciąży u ponad 1000 kobiet stosujących lewetyracetam w monoterapii w I trymestrze ciąży, nie wskazują na istotne zwiększenie ryzyka dużych wrodzonych wad rozwojowych. Nie można jednak całkowicie wykluczyć działania teratogennego. Skojarzone leczenie przeciwpadaczkowe może być związane z większym ryzykiem wrodzonych wad rozwojowych niż monoterapia, dlatego należy rozważyć stosowanie monoterapii. W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczny wpływ na reprodukcję. Nie zaleca się stosowania produktu w czasie ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących antykoncepcji, jeżeli nie jest to bezwzględnie konieczne. Podobnie jak w przypadku innych przeciwpadaczkowych produktów leczniczych, zmiany fizjologiczne zachodzące podczas ciąży mogą wpływać na stężenie lewetyracetamu. Obserwowano zmniejszenie stężenia lewetyracetamu w osoczu podczas ciąży. Zmniejszenie stężenia jest bardziej wyraźne w III trymestrze (do 60% wartości względem okresu wyjściowego, przed ciążą). W przypadku kobiet w ciąży stosujących lewetyracetam należy zapewnić odpowiednie postępowanie kliniczne. Zaprzestanie leczenia przeciwpadaczkowego może spowodować zaostrzenie choroby, które może być szkodliwe dla matki i płodu. Lewetyracetam przenika do mleka kobiecego. Z tego względu, karmienie piersią nie jest zalecane. Jeżeli jednak konieczne jest leczenie lewetyracetamem podczas karmienia piersią, należy uwzględniając znaczenie karmienia piersią, rozważyć stosunek korzyści do ryzyka związany z leczeniem. W badaniach na zwierzętach nie wykryto wpływu na płodność. Brak danych klinicznych, nie jest znane ryzyko u ludzi.

Po przedawkowaniu lewetyracetamu obserwowano: senność, pobudzenie, agresywność, zmniejszenie stanu świadomości, depresję oddechową, śpiączkę. Po ostrym przedawkowaniu należy opróżnić żołądek przez wykonanie płukania żołądka lub wywołanie wymiotów. Nie istnieje żadne swoiste antidotum dla lewetyracetamu. Leczenie przedawkowania polega na leczeniu objawowym, w tym z możliwością zastosowania hemodializy. Skuteczność dializy wynosi 60% dla lewetyracetamu oraz 74% dla jego głównego metabolitu.

Polkepral - zamienniki

Artykuły warte przeczytania #leki.pl

Braki leków — skąd się biorą?
Żyjąc w gospodarce wolnorynkowej, jesteśmy przyzwyczajeni, że jeżeli jest popyt na jakiś towar, to producent będzie się starał zapewnić zaspokajającą go podaż. Skąd więc braki leków?
Najnowsze formy leków stosowanych w terapii
Tabletki, syropy i kapsułki to postacie leków znane wszystkim od lat. Technologia farmaceutyczna cały czas się rozwija i powstają coraz to nowsze formy leków. Celem tego rozwoju jest zwiększenie skuteczności terapii, ale również ułatwienie pacjentom stosowania leków. 
Naszą misją jest przedstawienie pacjentom oraz specjalistom ochrony zdrowia pełnej, rzetelnej wiedzy o lekach i ich zastosowaniu. Wierzymy, że przyczynimy się tym do zwiększenia skuteczności i bezpieczeństwa terapii.

Serwis leki.pl jest prowadzony przez Fundację Healthcare Professionals.
Fundacja NIE jest powiązana z żadnym producentem czy dystrybutorem leków. Ewentualne finansowanie, które otrzymujemy od firm farmaceutycznych związane jest z prowadzoną w ich imieniu reklamą, która jako taka jest jednoznacznie oznaczona.

Serwis leki.pl NIE jest apteką (w tym internetową) i nie prowadzi bezpośrednio sprzedaży leków, suplementów diety i wyrobów medycznych. Jeśli chcesz kupić leki on-line zapoznaj się z naszym artykułem nt. Jak bezpiecznie kupować leki w internecie?
0
A jaka jest Twoja opinia? Dodaj komentarzx
()
x