Lirra GEM

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku.

Dorośli i młodzież 12 lat i starsza: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.). Pacjenci w podeszłym wieku: u pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. Dzieci 2-6 lat: nie jest możliwe dostosowanie dawki leku w postaci tabl. powlekanych. Zaleca się stosowanie leków zawierających lewocetyryzynę w postaci farmaceutycznej przeznaczonej dla dzieci. Dzieci od 6-12 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.). Cl_Cr = [140 – wiek (lata)] x mc. (kg)/72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) (x 0,85 dla kobiet). Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: prawidłowa czynność nerek: (Cl_Cr ≥80 ml/min) – 1 tabl./dobę; lekkie zaburzenia czynności nerek: (Cl_Cr 50-79 ml/min) – 1 tabl./dobę; umiarkowane zaburzenia czynności nerek: (Cl_Cr 30-49 ml/min) – 1 tabl. co 2 dni; ciężkie zaburzenia czynności nerek; (Cl_Cr <30 ml/min) – 1 tabl. co 3 dni; schyłkowa niewydolność nerek – pacjenci poddawani hemodializie; (Cl_Cr <10 ml/min) – podawanie produktu przeciwwskazane. U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie, po uwzględnieniu klirensu nerkowego i mc pacjenta. Nie ma szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz z zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowywanie dawki (patrz powyżej: Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek). Czas trwania leczenia: okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występujące rzadziej niż 4 dni w tyg. lub utrzymujące się krócej niż 4 tyg. w ciągu roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy występujące częściej niż 4 dni w tyg. lub utrzymujące się dłużej niż 4 tyg. w roku) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny w dawce 5 mg w postaci tabl. powl. obejmuje co najmniej 6-m-cy okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do roku.

Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów H₁. Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do receptorów H₁ u ludzi (Ki = 3,2 nmol/l). Powinowactwo lewocetyryzyny do tych receptorów jest dwukrotnie większe niż cetyryzyny (Ki = 6,3 nmol/l). T_0,5 procesu odłączania lewocetyryzyny od receptorów H₁ wynosi 115±38 min. Po 4 h od jednorazowego podania lewocetyryzyny stwierdzono wysycenie receptorów w 90%, a po 24 h w 57%.

Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek z Cl_Cr mniejszym niż 10 ml/min.

Nie przeprowadzono badań interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem). W badaniu, w którym cetyryzynę podawano w dawkach wielokrotnych z teofiliną (400 mg/dobę, zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na ekspozycję na teofilinę. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg 2x/dobę) i cetyryzyny (10 mg/dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%). Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U podatnych pacjentów podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny jednocześnie z alkoholem lub innymi substancjami hamującymi czynność OUN może spowodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania.

Brak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Jednak dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i/lub płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne. Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi. Dlatego też jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną. Dlatego należy zachować ostrożność, przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią. Brak danych klinicznych dotyczących lewocetyryzyny na płodność.

Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u osób dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność u dzieci. Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeżeli upłynęło niewiele czasu od przyjęcia produktu, należy rozważyć płukanie żołądka. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.