fbpx

Jentadueto

Jentadueto - ulotka informacyjna dla pacjenta

Leczenie dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2: produkt jest wskazany jako terapia dodana do diety i wysiłku fizycznego w celu poprawy kontroli glikemii u pacjentów dorosłych, u których stosowanie maks. tolerowanej dawki metforminy w monoterapii jest niewystarczające do uzyskania właściwej kontroli glikemii, lub u pacjentów przyjmujących linagliptynę w skojarzeniu z metforminą. Produkt jest wskazany w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika jako terapia dodana do diety i wysiłku fizycznego (tj. potrójna terapia skojarzona) u pacjentów dorosłych, u których maks. tolerowana dawka metforminy i pochodnej sulfonylomocznika jest niewystarczająca do uzyskania właściwej kontroli glikemii.

1 tabl. zawiera 2,5 mg linagliptyny oraz 850 mg metforminy chlorowodorku.

Dawkę leku przeciwhiperglikemicznego należy określić indywidualnie na podstawie aktualnie stosowanego schematu leczenia, skuteczności i tolerancji, jednocześnie nie przekraczając maks. zalecanej dawki dobowej 5 mg linagliptyny i 2000 mg metforminy chlorowodorku. Pacjenci, u których maks. tolerowana dawka metforminy w monoterapii jest niewystarczająca do uzyskania właściwej kontroli glikemii. Dawka początkowa produktu u pacjentów, u których metformina w monoterapii jest niewystarczająca do uzyskania właściwej kontroli glikemii, powinna dostarczać 2,5 mg linagliptyny 2x/dobę (całkowita dawka dobowa 5 mg) i metforminę w dotychczas przyjmowanej dawce. Pacjenci, otrzymujący wcześniej leczenie skojarzone linagliptyną i metforminą. U pacjentów otrzymujących wcześniej linagliptynę i metforminę w skojarzeniu, dawka początkowa powinna być równoważna z dotychczas przyjmowaną dawką linagliptyny i metforminy. Pacjenci, u których leczenie skojarzone maks. tolerowaną dawką metforminy i pochodną sulfonylomocznika jest niewystarczające do uzyskania właściwej kontroli glikemii. Dawka leku powinna dostarczać 2,5 mg linagliptyny 2x/dobę (całkowita dawka dobowa 5 mg) oraz metforminę w dawce porównywalnej z dotychczas przyjmowaną dawką. W przypadku skojarzonego stosowania linagliptyny i metforminy chlorowodorku z pochodną sulfonylomocznika, może być konieczne zmniejszenie dawki pochodnej sulfonylomocznika, aby zmniejszyć ryzyko hipoglikemii. W przypadku podawania innych dawek metforminy, dostępny jest lekzawierający 2,5 mg linagliptyny i 850 mg metforminy chlorowodorku oraz 2,5 mg linagliptyny i 1000 mg metforminy chlorowodorku. Osoby w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na wydalanie metforminy przez nerki. Aby zapobiec wystąpieniu kwasicy mleczanowej związanej z leczeniem metforminą, konieczne jest monitorowanie czynności nerek, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Doświadczenie kliniczne dotyczące osób powyżej 80 lat jest ograniczone, dlatego należy zachować ostrożność stosując produkt w tej grupie pacjentów. Zaburzenia czynności nerek. Nie stosować produktu u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <60 ml/min) ze względu na zawartość substancji czynnej - metforminy. Zaburzenia czynności wątroby. Produkt nie jest zalecany do stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby ze względu na zawartość substancji czynnej – metforminy. Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu produktu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu u dzieci i młodzieży w wieku 0-18 lat. Brak dostępnych danych.

Produkt zawiera dwie substancje hipoglikemizujące o uzupełniających się mechanizmach działania, stosowane w celu poprawy kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2: linagliptynę, inhibitor dipeptydylopeptydazy 4 (DDP-4) oraz metforminy chlorowodorek, należący do leków z grupy biguanidów. Linagliptyna jest inhibitorem enzymu DPP-4 (dipeptydylopeptydaza 4) – enzymu biorącego udział w inaktywacji hormonów inkretynowych GLP-1 (glukagonopodobny peptyd 1, ang. glucagon-like peptide-1) oraz GIP (glukozozależny polipeptyd insulinotropowy, ang. glucose-dependent insulinotropic polypeptide). Hormony te są szybko rozkładane przez enzym DPP-4. Oba hormony inkretynowe biorą udział w fizjologicznej regulacji homeostazy glukozy. Inkretyny są wydzielane przez cały dzień w niewielkim stężeniu podstawowym, ich stężenia rosną natychmiast po przyjęciu posiłku. GLP-1 oraz GIP zwiększają biosyntezę insuliny i jej wydzielanie z komórek beta trzustki w przypadku prawidłowych i zwiększonych stężeń glukozy we krwi. Ponadto GLP-1 zmniejsza wydzielanie glukagonu z komórek alfa trzustki, co powoduje zmniejszenie ilości glukozy uwalnianej z wątroby. Linagliptyna z dużą skutecznością odwracalnie wiąże się z DPP-4, przez co prowadzi do trwałego zwiększenia stężenia inkretyn oraz do przedłużenia utrzymywania się aktywnych wartości stężeń tych związków. Linagliptyna w sposób zależny od glukozy zwiększa wydzielanie insuliny i zmniejsza wydzielanie glukagonu, przez co pozwala na ogólną poprawę homeostazy glukozy. Linagliptyna wiąże się wybiórczo z DPP-4 oraz działa ponad 10 000 razy bardziej wybiórczo w porównaniu z aktywnością DPP-8 lub DPP-9 w warunkach in vitro. Metforminy chlorowodorek jest lekiem przeciwcukrzycowym z grupy pochodnych biguanidów, który zmniejsza stężenie glukozy na czczo, jak i po posiłkach. Nie pobudza wydzielania insuliny i dzięki temu nie powoduje hipoglikemii. Metforminy chlorowodorek ma trzy mechanizmy działania: zmniejsza wytwarzanie glukozy w wątrobie poprzez hamowanie glukoneogenezy i glikogenolizy, w mięśniach zwiększa wrażliwość na insulinę wzmagając obwodowy wychwyt glukozy i jej zużycie, opóźnia absorpcję glukozy w jelicie. Metforminy chlorowodorek pobudza wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu działając na syntazę glikogenu. Metforminy chlorowodorek zwiększa zdolności transportowe wszystkich dotychczas poznanych rodzajów nośników glukozy przez błony komórkowe (GLUT). U ludzi, niezależnie od wpływu na glikemię, metforminy chlorowodorek wywiera korzystny wpływ na metabolizm lipidów. W kontrolowanych średnio- i długoterminowych badaniach klinicznych wykazano, że metforminy chlorowodorek w dawkach terapeutycznych zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, cholesterolu frakcji LDL i trójglicerydów.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Cukrzycowa kwasica ketonowa, stan przedśpiączkowy w cukrzycy. Niewydolność nerek lub zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min). Ostre stany chorobowe wiążące się z ryzykiem zaburzenia czynności nerek takie jak: odwodnienie, ciężkie zakażenie, wstrząs. Ostre lub przewlekłe choroby mogące być przyczyną niedotlenienia tkanek takie jak: niewydolność serca lub niewydolność oddechowa, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, wstrząs. Zaburzenia czynności wątroby, ostre zatrucie alkoholem, alkoholizm.

Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych interakcji produktu z innymi lekami; badanie takie przeprowadzono jednak w przypadku poszczególnych substancji czynnych, to jest: linagliptyny i metforminy. Jednoczesne stosowanie wielokrotnych dawek linagliptyny i metforminy nie powodowało znaczących zmian właściwości farmakokinetycznych linagliptyny ani metforminy u zdrowych ochotników oraz pacjentów. Linagliptyna. Ocena interakcji w warunkach in vitro. Linagliptyna jest słabym inhibitorem kompetycyjnym izoenzymu CYP o nazwie CYP3A4 oraz słabym do umiarkowanego inhibitorem mechanizmu działania tego izoenzymu. Linagliptyna nie hamuje jednak aktywności innych izoenzymów CYP i nie jest induktorem izoenzymów CYP. Linagliptyna to substrat glikoproteiny P z niewielką siłą hamujący transport digoksyny odbywający się za pośrednictwem tej glikoproteiny. Na podstawie tych danych oraz na podstawie badań interakcji w warunkach in vivo jest mało prawdopodobne, by linagliptyna powodowała interakcje z innymi substratami glikoproteiny P. Ocena interakcji w warunkach in vivo. Dane kliniczne przedstawione poniżej sugerują, że ryzyko wystąpienia interakcji o istotnym znaczeniu klinicznym podczas stosowania linagliptyny z innymi produktami jest małe. Metformina. Podawanie wielokrotnych dawek 850 mg metforminy chlorowodorku 3x/dobę jednocześnie z 10 mg linagliptyny raz/dobę, nie zmieniało w klinicznie znaczący sposób farmakokinetyki linagliptyny u zdrowych ochotników. Farmakokinetyka 5 mg linagliptyny w stanie stacjonarnym nie uległa zmianie podczas jednoczesnego podania pojedynczej dawki 1,75 mg glibenklamidu (gliburydu). Jednoczesne podawanie pojedynczej doustnej dawki 5 mg linagliptyny i wielokrotnych doustnych dawek 200 mg rytonawiru, silnego inhibitora glikoproteiny P i CYP3A4, skutkowało odpowiednio około dwukrotnym i trzykrotnym zwiększeniem AUC i Cmax linagliptyny. Stężenie niezwiązanej linagliptyny, wynoszące zazwyczaj <1% w dawce terapeutycznej, zwiększało się cztero-pięciokrotnie po jednoczesnym podaniu z rytonawirem. Symulacje stężenia linagliptyny w osoczu w stanie stacjonarnym przy stosowaniu rytonawiru i bez jego zastosowania wskazały, że zwiększenie ekspozycji nie wiąże się ze zwiększoną kumulacją. Tych zmian farmakokinetyki linagliptyny nie uznano za znaczące klinicznie. Stąd nie należy spodziewać się istotnych klinicznie interakcji podczas stosowania innych inhibitorów glikoproteiny P i/lub CYP3A4. Jednoczesne wielokrotne podawanie 5 mg linagliptyny z ryfampicyną, silnym induktorem glikoproteiny P i CYP3A4, skutkowało zmniejszeniem AUC i Cmax linagliptyny w stanie stacjonarnym o odpowiednio 39,6% i 43,8% oraz zmniejszeniem hamowania DPP-4 na poziomie min. o około 30%. Z tego względu pełna skuteczność linagliptyny w skojarzeniu z silnymi induktorami P-gp może być niemożliwa do uzyskania, zwłaszcza jeśli są one podawane długotrwale. Nie przeprowadzono badań dotyczących jednoczesnego podawania z innymi silnymi induktorami glikoproteiny P i CYP3A4, jak karbamazepina, fenobarbital i fenytoina. W opisanych poniżej badaniach klinicznych linagliptyna nie oddziaływała w sposób znaczący klinicznie na farmakokinetykę metforminy, gliburydu, symwastatyny, warfaryny, digoksyny ani doustnych środków antykoncepcyjnych, co stanowi dowód in vivo na niewielką skłonność do powodowania interakcji produktu leczniczego z substratami CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, glikoproteiną P oraz transporterem kationów organicznych (OCT, ang. organic cationic transporter). Jednoczesne podawanie wielokrotnych dobowych dawek 10 mg linagliptyny z 850 mg metforminy chlorowodorku (substratu OCT) nie miało istotnego wpływu na farmakokinetykę metforminy u zdrowych ochotników. Wynika stąd, że linagliptyna nie jest inhibitorem transportu odbywającego się za pośrednictwem OCT. Jednoczesne podawanie wielokrotnych doustnych dawek 5 mg linagliptyny z pojedynczą doustną dawką 1,75 mg glibenklamidu (gliburydu) powodowało klinicznie nieistotne zmniejszenie o 14% wartości zarówno AUC jak i Cmax glibenklamidu. Glibenklamid jest metabolizowany głównie przez CYP2C9 i dlatego dane te dodatkowo przemawiają za twierdzeniem, że linagliptyna nie jest inhibitorem CYP2C9. Nie należy oczekiwać znaczących klinicznie interakcji z innymi pochodnymi sulfonylomocznika (np. z glipizydem, tolbutamidem i glimepirydem), które – podobnie jak glibenklamid – są eliminowane głównie przez CYP2C9. Jednoczesne podawanie wielokrotnych dobowych dawek 5 mg linagliptyny z wielokrotnymi dawkami 0,25 mg digoksyny nie miało wpływu na farmakokinetykę digoksyny u zdrowych ochotników. Wynika stąd, że linagliptyna nie jest inhibitorem transportu odbywającego się za pośrednictwem glikoproteiny P w warunkach in vivo. Podawanie wielokrotnych dobowych dawek 5 mg linagliptyny nie powodowało zmiany farmakokinetyki S(–) lub R(+) warfaryny (substratu CYP2C9) podawanej w dawce pojedynczej. Podawanie wielokrotnych dobowych dawek linagliptyny miało min. wpływ na farmakokinetykę symwastatyny (wrażliwego substratu CYP3A4) w stanie stacjonarnym u zdrowych ochotników. Po podaniu dawki 10 mg linagliptyny (większej od dawek terapeutycznych) jednocześnie z 40 mg/dobę symwastatyny codziennie przez 6 dni, wartość AUC symwastatyny w osoczu zwiększyła się o 34%, a wartość Cmax w osoczu o 10%. Jednoczesne podawanie 5 mg linagliptyny nie powodowało zmian farmakokinetyki lewonorgestrelu ani etynyloestradiolu w stanie stacjonarnym. Metformina. Skojarzenia leków wymagające zachowania ostrożności. Glikokortykosteroidy (do podawania ogólnego i miejscowego), agoniści receptorów β-2-adrenergicznych i leki moczopędne wykazują wewnętrzną aktywność hiperglikemiczną. Należy poinformować pacjenta o konieczności częstego kontrolowania stężenia glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia takimi produktami. Jeżeli to konieczne, należy dostosować dawkę leków zmniejszających stężenie glukozy w trakcie jednoczesnej terapii tymi lekami i po ich odstawieniu. Skojarzenia nie zalecane. Istnieje zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej w ostrym zatruciu alkoholem (szczególnie w przypadkach głodzenia, niedożywienia lub zaburzenia czynności wątroby) ze względu na zawartość metforminy jako substancji czynnej. Należy unikać spożycia alkoholu i produktów leczniczych zawierających alkohol. Substancje kationowe, które są wydalane w wyniku wydzielania w cewkach nerkowych (np. cymetydyna), mogą wchodzić w interakcje z metforminą, rywalizując o dostęp do wspólnego układu transportującego w cewkach nerkowych. Donaczyniowe podanie środków kontrastujących zawierających jod podczas badań radiologicznych może być przyczyną niewydolności nerek, prowadzącej do kumulowania metforminy i ryzyka wystąpienia kwasicy mleczanowej. W związku z tym stosowanie produktu musi być przerwane przed badaniem lub na czas badania. Leczenie można wznowić nie wcześniej, niż po 48 h po badaniu i tylko po przeprowadzeniu ponownej oceny czynności nerek i stwierdzeniu, że jest prawidłowa.

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania linagliptyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują bezpośrednich ani pośrednich szkodliwych skutków w zakresie toksyczności reprodukcyjnej. Ograniczone dane sugerują, że stosowanie metforminy u kobiet ciężarnych nie jest związane ze zwiększonym ryzykiem wrodzonych wad rozwojowych. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu metforminy na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, porodu i rozwój pourodzeniowy. Niekliniczne badania reprodukcji nie wykazały dodatkowego działania teratogennego przypisywanego linagliptynie i metforminie podawanym w skojarzeniu. Produktu nie należy stosować podczas ciąży. Jeśli pacjentka chce zajść w ciążę lub gdy zajdzie w ciążę podczas leczenia produktem, należy zaprzestać stosowania tego produktu leczniczego i zmienić leczenie na stosowanie insuliny, najszybciej jak to jest możliwe w celu zmniejszenia ryzyka wad rozwojowych płodu związanych z nieprawidłowym stężeniem glukozy we krwi. Badania na zwierzętach wykazały, że zarówno metformina, jak i linagliptyna przenikają do mleka u karmiących samic szczura. Metformina przenika do mleka ludzkiego w niewielkich ilościach. Nie wiadomo, czy linagliptyna przenika do mleka ludzkiego. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Nie przeprowadzono żadnych badań nad wpływem produktu na płodność ludzi. Nie wykazano niekorzystnego wpływu linagliptyny na płodność u męskich i żeńskich osobników szczurów.

Brak danych dotyczących przedawkowania produktu. Podczas kontrolowanych badań klinicznych prowadzonych u osób zdrowych pojedyncze dawki do 600 mg linagliptyny (co odpowiada dawce 120 razy większej od zalecanej dawki) nie powodowały zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych zależnych od dawki. Nie ma doświadczeń ze stosowaniem dawek powyżej 600 mg u ludzi. Po jednorazowym przyjęciu do 85 g metforminy chlorowodorku nie obserwowano hipoglikemii, jednakże w takich przypadkach może wystąpić kwasica mleczanowa. Znaczne przedawkowanie metforminy chlorowodorku lub współistnienie innych czynników ryzyka może spowodować kwasicę mleczanową. Kwasica mleczanowa jest stanem zagrażającym życiu i wymaga leczenia szpitalnego. Najskuteczniejszą metodą usuwania mleczanów i metforminy chlorowodorku z organizmu jest hemodializa. Rozsądnym sposobem postępowania w razie przedawkowania jest wykorzystanie zwykle stosowanych metod wspomagających, np. usunięcie niewchłoniętego materiału z układu pokarmowego, zastosowanie monitoringu klinicznego oraz uruchomienie procedur klinicznych, o ile jest to wymagane.

Jentadueto - wskazania i zastosowanie

Artykuły warte przeczytania #leki.pl

Uwaga na fałszywe leki. To problem również w Polsce…
W Polsce funkcjonuje system weryfikacji autentyczności leków, więc mogłoby się wydawać, że nie istnieje w naszym kraju problem fałszywych produktów leczniczych. Eksperci wskazują jednak na dziury w przepisach i systemie, które bardzo skrzętnie wykorzystują przestępcy – szczególnie w dobie pandemii COVID-19.
Paxlovid i Lagevrio — porównanie dwóch nowych terapii na Covid-19
Mniej więcej rok temu o tej porze trwał wyścig, która szczepionka przeciw Covid-19 zostanie zarejestrowana jako pierwsza. Po upływie roku i zaszczepieniu dużej części populacji Covid-19 nie daje za wygraną. Walka trwa nadal, tym razem o stworzenie doustnej pigułki, która zmniejszy powikłania po infekcji spowodowanej wirusem Covid-19. Póki co, w grze są m.in. Paxlovid i Lagevrio. 
Leki na poprawę krążenia w nogach. Dobenox czy Rostil?
Żylaki to bardzo powszechny problem. Jak z wieloma schorzeniami, również i w ich przypadku łatwiej jest zapobiegać, niż leczyć. W profilaktyce powszechnie i z dużymi sukcesami stosowane są preparaty zawierające dobesylan wapnia. Można je kupić zarówno na receptę, jak i bez recepty w dawkach 250 mg i 500 mg. Którą dawkę wybrać? Kapsułki czy tabletki? Czy dobesylan wapnia jest lepszy niż diosmina? Jak długo można je stosować?
Naszą misją jest przedstawienie pacjentom oraz specjalistom ochrony zdrowia pełnej, rzetelnej wiedzy o lekach i ich zastosowaniu. Wierzymy, że przyczynimy się tym do zwiększenia skuteczności i bezpieczeństwa terapii.

Serwis leki.pl jest prowadzony przez Fundację Healthcare Professionals.
Fundacja NIE jest powiązana z żadnym producentem czy dystrybutorem leków. Ewentualne finansowanie, które otrzymujemy od firm farmaceutycznych związane jest z prowadzoną w ich imieniu reklamą, która jako taka jest jednoznacznie oznaczona.

Serwis leki.pl NIE jest apteką (w tym internetową) i nie prowadzi bezpośrednio sprzedaży leków, suplementów diety i wyrobów medycznych. Jeśli chcesz kupić leki on-line zapoznaj się z naszym artykułem nt. Jak bezpiecznie kupować leki w internecie?
0
A jaka jest Twoja opinia? Dodaj komentarzx
()
x