fbpx

Febuxostat Accord

Febuxostat Accord - ulotka informacyjna dla pacjenta

Leczenie przewlekłej hiperurykemii w chorobach, w których wystąpiło już odkładanie się złogów moczanowych (w tym guzki dnawe i/lub zapalenie stawów dnawe czynne lub w wywiadzie). Produkt leczniczy jest wskazany do stosowania u dorosłych.

Każda tabl. zawiera 80 mg febuksostatu (w postaci soli magnezowej).

Zalecana doustna dawka produktu to 80 mg/na dobę, niezależnie od spożycia posiłku. Jeśli po 2-4 tyg. leczenia stężenie kwasu moczowego w surowicy krwi jest >6 mg/dl (357 μmol/l), można rozważyć zastosowanie produktu w dawce 120 mg raz/dobę. Działanie produktu jest na tyle szybkie, że umożliwia kontrolę stężenia kwasu moczowego w surowicy po 2 tyg. Celem terapeutycznym jest zmniejszenie i utrzymanie stężenia kwasu moczowego w surowicy krwi na poziomie poniżej 6 mg/dl (357 μmol/l). Zaleca się profilaktykę przeciw zaostrzeniom dny moczanowej przez co najmniej 6 m-cy. Osoby w wieku podeszłym. Nie jest wymagana modyfikacja dawki produktu u osób w podeszłym wieku. Zaburzenia czynności nerek. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostały w pełni ocenione u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <30 ml/min). Nie ma konieczności modyfikacji dawki produktu u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg skali Childa-Pugha). Zalecana dawka u pacjentów z lekkimi zaburzeniami czynności wątroby wynosi 80 mg. Dostępne są ograniczone dane dotyczące pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Brak dostępnych danych. Podanie doustne. Produkt leczniczy należy przyjmować doustnie, z jedzeniem lub bez jedzenia.

Kwas moczowy jest końcowym produktem metabolizmu puryn u ludzi i jest wytwarzany w kaskadzie hipoksantyna → ksantyna → kwas moczowy. Oba etapy tych przemian katalizowane są przez oksydazę ksantynową (XO). Febuksostat jest pochodną 2-aryltiazolu. Działanie lecznicze polegające na zmniejszeniu stężenia kwasu moczowego w surowicy wywiera przez wybiorcze hamowanie aktywności XO. Febuksostat jest silnym, niepurynowym, wybiorczym inhibitorem XO (NP-SIXO) ze stałą Ki w warunkach in vitro poniżej jednego nanomola. Wykazano, że produkt silnie hamuje zarówno utlenione, jak i zredukowane postacie XO W stężeniach terapeutycznych febuksostat nie hamuje innych enzymow uczestniczących w metabolizmie puryn lub pirymidyn, tzn. deaminazy guaninowej, fosforybozylotransferazy hipoksantynowo-guaninowej, fosforybozylotransferazy orotanowej, dekarboksylazy monofosforanu orotydyny lub fosforylazy nukleozydow purynowych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Merkaptopuryna i azatiopryna. Ze względu na mechanizm działania hamującego aktywność oksydazy ksantynowej (XO) przez febuksostat, nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Hamowanie aktywności XO przez febuksostat może być przyczyną zwiększenia stężenia tych leków w osoczu, prowadzącego do toksyczności. Nie przeprowadzono badań interakcji febuksostatu z lekami metabolizowanymi przez XO (z wyjątkiem teofiliny). Na podstawie modelowania i analizy symulacyjnej danych z badania przedklinicznego na szczurach, w przypadku jednoczesnego stosowania z febuksostatem dawkę merkaptopuryny/azatiopryny należy zmniejszyć do 20% lub mniej w stosunku do przepisanej dawki. Nie przeprowadzono badań interakcji febuksostatu z lekami stosowanymi w chemioterapii. Rozyglitazon/substraty CYP2C8. W warunkach in vitro wykazano, że febuksostat jest słabym inhibitorem CYP2C8. W badaniu z udziałem zdrowych osób jednoczesne podanie febuksostatu w dawce 120 mg raz/dobę i rozyglitazonu w pojedynczej doustnej dawce 4 mg nie wpływało na farmakokinetykę rozyglitazonu ani jego metabolitu N-demetylorozyglitazonu, co wskazuje, że febuksostat nie jest in vivo inhibitorem CYP2C8. W związku z tym jednoczesne podawanie febuksostatu i rozyglitazonu lub innych substratów CYP2C8 nie wymaga jakiejkolwiek modyfikacji dawkowania. Teofilina. Przeprowadzono badanie interakcji z zastosowaniem febuksostatu u zdrowych osób w celu oceny, czy hamowanie aktywności XO może spowodować zwiększenie stężenia teofiliny we krwi, tak jak zgłaszano w przypadku innych inhibitorów XO. Wyniki badania wykazały, że jednoczesne podanie febuksostatu w dawce 80 mg raz/dobę i teofiliny w pojedynczej dawce 400 mg nie wpływa na farmakokinetykę lub bezpieczeństwo stosowania teofiliny. Dlatego jednoczesne stosowanie febuksostatu w dawce 80 mg i teofiliny nie wymaga szczególnej ostrożności. Brak dostępnych danych w odniesieniu do febuksostatu w dawce 120 mg. Naproksen i inne inhibitory glukuronidacji. Metabolizm febuksostatu zależy od UDP-glukuronylotransferaz (UGT). Produkty lecznicze, które hamują glukuronidację, takie jak NLPZ i probenecyd, mogą teoretycznie wpływać na eliminację febuksostatu. U zdrowych osób jednoczesne stosowanie febuksostatu i naproksenu w dawce 250 mg dwa razy/dobę wiązało się ze zwiększoną ekspozycją na febuksostat (Cmax 28%, AUC 41% i t1/2 26%). W badaniach klinicznych stosowanie naproksenu lub innych NLPZ/inhibitorów COX-2 nie wiązało się z żadnym klinicznie istotnym zwiększeniem częstości działań niepożądanych. Febuksostat można stosować jednocześnie z naproksenem bez konieczności modyfikacji dawki febuksostatu lub naproksenu. Induktory glukuronidacji. Leki silnie pobudzające aktywność enzymów UGT mogą powodować nasilenie metabolizmu i zmniejszać skuteczność febuksostatu. Dlatego zaleca się kontrolowanie stężenia kwasu moczowego w surowicy przez 1-2 tyg. po rozpoczęciu leczenia silnym lekiem indukującym glukuronidację. Odwrotnie, odstawienie produktu leczniczego indukującego glukuronidację może spowodować zwiększenie stężenia febuksostatu w osoczu. Kolchicyna/indometacyna/hydrochlorotiazyd/warfaryna. Febuksostat można podawać jednocześnie z kolchicyną lub indometacyną bez konieczności modyfikowania dawki febuksostatu lub jednocześnie stosowanej substancji czynnej. Nie jest konieczna modyfikacja dawki febuksostatu stosowanego jednocześnie z hydrochlorotiazydem. Nie jest konieczna modyfikacja dawki warfaryny stosowanej jednocześnie z febuksostatem. Stosowanie febuksostatu (80 mg lub 120 mg raz/dobę) z warfaryną u zdrowych osób nie wpływało na farmakokinetykę warfaryny. Jednocześnie stosowany febuksostat nie wpływał również na wartość INR ani aktywność czynnika VII. Dezypramina/substraty CYP2D6. Wykazano, że w warunkach in vitro febuksostat jest słabym inhibitorem CYP2D6. W badaniu u zdrowych osób podanie 120 mg febuksostatu raz/dobę powodowało zwiększenie średnio o 22% wartości AUC dla dezypraminy (substratu CYP2D6), co wskazuje na możliwość słabego hamującego działania febuksostatu in vivo na aktywność CYP2D6. Dlatego jednoczesne podawanie febuksostatu z innymi substratami CYP2D6 nie powinno wymagać modyfikacji dawki którejkolwiek z tych substancji. Leki zobojętniające sok żołądkowy. Wykazano, że jednoczesne przyjęcie leku zobojętniającego sok żołądkowy zawierającego wodorotlenek magnezu i wodorotlenek glinu opóźnia wchłanianie febuksostatu (o ok. 1 h) i powoduje zmniejszenie o 32% wartości Cmax bez znaczącej zmiany AUC. Dlatego febuksostat można przyjmować niezależnie od stosowania leków zobojętniających sok żołądkowy.

Bardzo nieliczne dane dotyczące stosowania febuksostatu w okresie ciąży nie wskazują na jakikolwiek niepożądany wpływ na przebieg ciąży lub zdrowie płodu i/lub noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i/lub płodu ani na przebieg porodu. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Produktu nie należy stosować w okresie ciąży. Karmienie piersią. Nie wiadomo, czy febuksostat przenika do mleka kobiecego. Badania na zwierzętach wykazały przenikanie tej substancji czynnej do mleka i zaburzenia rozwoju karmionych młodych. Nie można wykluczyć ryzyka u niemowlęcia karmionego piersią. Produkt leczniczy nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Płodność. W badaniach reprodukcji u zwierząt nie wykazano, aby febuksostat podawany w dawkach do 48 mg/kg na dobę wykazywał zależny od dawki niekorzystny wpływ na płodność. Wpływ febuksostatu na płodność u ludzi nie jest znany.

W razie przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące.

Febuxostat Accord - wskazania i zastosowanie

Febuxostat Accord - zamienniki

Artykuły warte przeczytania #leki.pl

Towarzyszy Ci nieustanny stres? Sięgnij po różeniec górski!
Rhodiola rosea L. (różeniec górski, syn. złoty korzeń, arktyczny korzeń) to roślina porastająca stanowiska okołobiegunowe oraz tereny wysokogórskie. W medycynie naturalnej jest znana głównie ze względu na właściwości pobudzające, antyoksydacyjne i przeciwnowotworowe. To sprawia, że wyciąg z różeńca górskiego stał się składnikiem wielu suplementów diety o działaniu adaptogennym, czyli zwiększającym odporność na stres.
Skuteczny lek na prostatę bez recepty - Prostamol czy Sterko?
Prostata, czyli gruczoł krokowy, jest jednym z elementów męskiego układu płciowego. Schorzenia gruczołu krokowego zdecydowanie nasilają się wraz z wiekiem. Prostata ma wpływ na oddawanie moczu oraz czynności seksualne mężczyzn. Problemy z prostatą to często wstydliwy problem, a panowie nie chcą iść do lekarza, tylko ratują się preparatami dostępnymi bez recepty. Co można znaleźć w aptece? Czy są to skuteczne preparaty?
Naszą misją jest przedstawienie pacjentom oraz specjalistom ochrony zdrowia pełnej, rzetelnej wiedzy o lekach i ich zastosowaniu. Wierzymy, że przyczynimy się tym do zwiększenia skuteczności i bezpieczeństwa terapii.

Serwis leki.pl jest prowadzony przez Fundację Healthcare Professionals.
Fundacja NIE jest powiązana z żadnym producentem czy dystrybutorem leków. Ewentualne finansowanie, które otrzymujemy od firm farmaceutycznych związane jest z prowadzoną w ich imieniu reklamą, która jako taka jest jednoznacznie oznaczona.

Serwis leki.pl NIE jest apteką (w tym internetową) i nie prowadzi bezpośrednio sprzedaży leków, suplementów diety i wyrobów medycznych. Jeśli chcesz kupić leki on-line zapoznaj się z naszym artykułem nt. Jak bezpiecznie kupować leki w internecie?
0
A jaka jest Twoja opinia? Dodaj komentarzx
()
x