fbpx

Aripsan

Aripsan - ulotka informacyjna dla pacjenta

Produkt leczniczy jest wskazany do leczenia schizofrenii u dorosłych i u młodzieży w wieku 15 lat i starszej. Produkt leczniczy jest wskazany w leczeniu epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I oraz w zapobieganiu nowym epizodom maniakalnym u dorosłych, u których występują głównie epizody maniakalne i którzy odpowiadają na leczenie arypiprazolem. Produkt leczniczy jest wskazany w leczeniu epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I u młodzieży w wieku 13 lat i starszej, w leczeniu trwającym do 12 tyg.

1 tabl. zawiera 5,10 lub 15 mg arypiprazolu.

Dorośli. Schizofrenia: zalecana dawka początkowa produktu leczniczego to 10 lub 15 mg/dobę, z dawką podtrzymującą 15 mg/dobę. Lek należy podawać raz/dobę, o stałej porze, niezależnie od posiłków. Produkt leczniczy jest skuteczny w dawkach 10-30 mg/dobę. Chociaż nie potwierdzono większej skuteczności dawek większych, niż dawka dobowa 15 mg, jednak u poszczególnych pacjentów większa dawka może być korzystna. Maks. dawka dobowa nie może być większa, niż 30 mg. Epizody maniakalne w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I: zalecana dawka początkowa to 15 mg arypiprazolu podawane w schemacie raz/dobę, niezależnie od posiłków jako monoterapia lub w leczeniu skojarzonym. U niektórych pacjentów może być korzystne zastosowanie większej dawki. Maks. dawka dobowa nie może być większa, niż 30 mg. Zapobieganie nawrotom epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I: w celu zapobiegania nawrotom epizodów maniakalnych u pacjentów, którzy stosują arypiprazol w monoterapii lub w terapii skojarzonej, należy kontynuować leczenie stosując ustaloną dawkę. Dostosowanie dawki dobowej, w tym jej zmniejszenie, należy rozważyć na podstawie stanu klinicznego. Dzieci i młodzież. Schizofrenia u młodzieży w wieku 15 lat i starszej: zalecana dawka produktu leczniczego, to 10 mg/dobę podawane w schemacie raz/dobę, niezależnie od posiłków. Leczenie powinno być rozpoczęte od dawki 2 mg (stosując arypiprazol w postaci roztworu doustnego o mocy 1 mg/ml) przez 2 dni, stopniowo zwiększanej do 5 mg przez kolejne 2 dni, aż do osiągnięcia zalecanej dawki dobowej wynoszącej 10 mg. W przypadkach gdzie zwiększenie dawki jest właściwe, należy podawać kolejne dawki zwiększone jednorazowo o 5 mg, nie przekraczając maksymalnej dawki dobowej 30 mg. Produkt leczniczy jest skuteczny w przedziale dawek 10-30 mg/dobę. Nie wykazano większej skuteczności dla dawek dobowych większych, niż 10 mg, chociaż niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść z zastosowania większych dawek. Produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania u pacjentów ze schizofrenią w wieku poniżej 15 lat, z powodu braku wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Epizody maniakalne w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I u młodzieży w wieku 13 lat i starszej: zalecana dawka produktu leczniczego to 10 mg/dobę, podawana w schemacie raz/dobę, niezależnie od posiłków. Leczenie należy rozpocząć od dawki 2 mg (stosując arypiprazol w postaci roztw. doustny) przez 2 dni, stopniowo zwiększanej do 5 mg przez kolejne 2 dni, aż do osiągnięcia zalecanej dawki dobowej wynoszącej 10 mg. Czas trwania leczenia powinien być możliwie najkrótszy, konieczny do uzyskania kontroli objawów i nie może być dłuższy, niż 12 tyg. Nie wykazano większej skuteczności leczenia po zastosowaniu dawek dobowych większych, niż 10 mg, a dawka dobowa wynosząca 30 mg jest związana ze znacząco większą częstością występowania istotnych działań niepożądanych, włączając zdarzenia związane z objawami pozapiramidowymi (ang. EPS), senność, zmęczenie oraz zwiększenie mc. Z tego powodu dawki większe, niż 10 mg/dobę, należy stosować tylko w wyjątkowych przypadkach oraz z zachowaniem ścisłej kontroli klinicznej. Młodsi pacjenci są narażeni na zwiększone ryzyko doświadczenia działań niepożądanych, związanych z arypiprazolem. Z tego powodu produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania u pacjentów w wieku poniżej 13 lat. Drażliwość związana z zaburzeniami autystycznymi: nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Brak zaleceń dotyczących dawkowania. Tiki związane z zespołem Tourette’a: nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat. Brak zaleceń dotyczących dawkowania. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u osób z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu lekkim do umiarkowanego. Nie ma wystarczających danych do ustalenia dawkowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. W tej grupie pacjentów należy ostrożnie ustalać dawkowanie. Niemniej jednak, w grupie pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby największą dawkę dobową 30 mg należy stosować ze szczególną ostrożnością. Osoby w podeszłym wieku. Skuteczność produktu leczniczego w leczeniu schizofrenii i w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I nie została zbadana u pacjentów w wieku 65 lat i starszych. Jednak, z powodu większej wrażliwości tych pacjentów, należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej, jeśli pozwalają na to okoliczności kliniczne. Płeć. Nie ma konieczności modyfikacji dawek leku w zależności od płci. Palacze tytoniu. Biorąc pod uwagę metabolizm arypiprazolu nie ma konieczności modyfikacji dawek u palaczy. Dostosowanie dawki z powodu interakcji. Dawkę arypiprazolu należy zmniejszyć w przypadku równoczesnego podawania środka o silnym działaniu hamującym w stosunku do cytochromu CYP3A4 lub CYP2D6. Po zakończeniu jednoczesnego stosowania inhibitora CYP3A4 lub CYP2D6 należy z kolei zwiększyć dawkę arypiprazolu. Dawkę arypiprazolu należy zwiększyć w przypadku równoczesnego podawania leków silnie indukujących CYP3A4. Po odstawieniu leku indukującego CYP3A4, dawkę arypiprazolu należy ponownie zmniejszyć do zalecanej.

Uważa się, że skuteczność arypiprazolu w leczeniu schizofrenii i zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I wynika ze skojarzenia częściowego działania agonistycznego wobec receptora dopaminowego D2 i serotoninowego 5HT1a oraz antagonistycznego wobec receptora serotoninowego 5HT2a. Antagonistyczne właściwości arypiprazolu wykazano na zwierzęcym modelu hiperaktywności dopaminergicznej, a właściwości agonistyczne na zwierzęcym modelu hipoaktywności dopaminergicznej. W warunkach in vitro arypiprazol wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminowych D2 i D3, serotoninowych 5HT1a i 5HT2a oraz umiarkowane powinowactwo do receptorów dopaminowych D4, serotoninowych 5HT2c i 5HT7, a także adrenergicznych α-1 i histaminowych H1. Wykazuje także umiarkowane powinowactwo do miejsc wychwytu zwrotnego serotoniny, nie wykazuje natomiast istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych. Interakcje z receptorami innymi niż podtypy receptorów dopaminowych i serotoninowych pozwalają na wyjaśnienie niektórych innych właściwości klinicznych arypiprazolu. Arypiprazol w dawkach 0,5-30 mg, podawany raz na dobę przez 2 tyg. osobom zdrowym powoduje zależne od dawki zmniejszenie wiązania rakloprydu znakowanego 11C, ligandu receptora D2/D3, w jądrze ogoniastym i skorupie, co można wykryć za pomocą pozytonowej tomografii emisyjnej.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Ze względu na antagonistyczne działanie na receptor adrenergiczny α1, arypiprazol może nasilać działanie niektórych leków przeciwnadciśnieniowych. Ze względu na pierwotne działanie arypiprazolu na OUN, należy zachować ostrożność, jeśli arypiprazol jest przyjmowany razem z alkoholem lub z innymi produktami leczniczymi, działającymi na OUN, wywołującymi zbliżone działania niepożądane, takie jak sedacja. Należy zachować ostrożność podając arypiprazol równocześnie z produktami leczniczymi, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QT lub zaburzenia elektrolitowe. Antagonista receptora H2 – famotydyna, lek hamujący uwalnianie kwasu żołądkowego, zmniejsza szybkość wchłaniania arypiprazolu, jednak działanie to nie ma znaczenia klinicznego. Arypiprazol jest metabolizowany na wiele sposobów, w tym także przez enzymy, takie jak CYP2D6 i CYP3A4. Nie jest jednak metabolizowany przez enzymy z grupy CYP1A, a więc nie jest konieczne stosowanie specjalnych dawek u palaczy tytoniu. Wyniki badań klinicznych z udziałem zdrowych osób wykazały, że silny inhibitor enzymu CYP2D6 (chinidyna) zwiększa AUC arypiprazolu o 107%, podczas gdy Cmax nie zmienia się. AUC i Cmax dehydroarypiprazolu, aktywnego metabolitu, były zmniejszone o 32% i 47%. W przypadku jednoczesnego podawania chinidyny i produktu, należy zmniejszyć dawkę produktu o ok. połowę w stosunku do przepisanej dawki. Inne silne inhibitory grupy enzymów CYP2D6, takie jak fluoksetyna i paroksetyna, mogą powodować podobne skutki i w takich sytuacjach należy podobnie zmniejszyć dawkę leku. Wyniki badań klinicznych z udziałem zdrowych osób wskazują, że silny inhibitor CYP3A4 (ketokonazol) zwiększa AUC i Cmax arypiprazolu odpowiednio o 63% i 37%, zaś AUC i Cmax dehydroarypiprazolu odpowiednio o 77% i 43%. W grupie osób o obniżonej aktywności CYP2D6, równoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 może powodować zwiększenie stężenia arypiprazolu w osoczu, w porównaniu do osób o podwyższonej aktywności CYP2D6. W przypadku jednoczesnego stosowania ketokonazolu albo innych silnych inhibitorów CYP3A4 z produktem, zakładane korzyści powinny przeważyć potencjalne ryzyko dla pacjenta. W przypadku jednoczesnego stosowania ketokonazolu z produktem, przepisaną dawkę produktu należy zmniejszyć o około połowę. Inne leki silnie hamujące aktywność CYP3A4, takie jak itrakonazol oraz inhibitory proteazy HIV, mogą powodować podobne skutki, jak ketokonazol i w takich przypadkach należy podobnie zmniejszyć dawkowanie. Po odstawieniu inhibitora CYP2D6 lub CYP3A4, dawkę produktu leczniczego należy zwiększyć do tej, jaką stosowano przed rozpoczęciem terapii skojarzonej. W czasie równoczesnego stosowania słabych inhibitorów CYP3A4 (np. diltiazemu lub escytalopramu) lub CYP2D6 z produktem leczniczym , można spodziewać się niewielkiego zwiększenia stężenia arypiprazolu. Po jednoczesnym podaniu karbamazepiny, silnego induktora CYP3A4, średnia geometryczna Cmax i AUC arypiprazolu zmniejszyły się odpowiednio o 68% i 73%, w stosunku do wartości tych parametrów podczas stosowania arypiprazolu (30 mg) w monoterapii. Podobnie, w przypadku dehydroarypiprazolu średnia geometryczna Cmax i AUC po jednoczesnym podaniu karbamazepiny zmniejszają się odpowiednio o 69% i 71%, w stosunku do ich wartości podczas leczenia samym arypiprazolem. Dawkę produktu leczniczego należy podwoić, gdy jednocześnie podaje się go z karbamazepiną. Można się spodziewać, że inne silne induktory CYP3A4 (takie jak ryfampicyna, ryfabutyna, fenytoina, fenobarbital, prymidon, efawirenz, newirapina i ziele dziurawca) mogą działać podobnie i dlatego należy podobnie zwiększyć dawkę. Po zakończeniu podawania silnego induktora CYP3A4, należy zmniejszyć dawkę produktu leczniczego do zalecanej. Skojarzone stosowanie walproinianów lub soli litu z arypiprazolem nie powodowało żadnych istotnych klinicznie zmian stężenia arypiprazolu. Zespół serotoninowy: Obserwowano przypadki zespołu serotoninowego u pacjentów przyjmujących arypiprazol, a możliwe objawy przedmiotowe oraz podmiotowe dla tego stanu mogą wystąpić szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków serotoninergicznych, takich jak SSRI/SNRI l (selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny/inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny) lub leków, o których wiadomo, że zwiększają stężenia arypiprazolu. W czasie badań klinicznych, dawki arypiprazolu 10-30 mg/dobę nie wywierały istotnego wpływu na metabolizm substratów CYP2D6 (współczynnik dekstrometorfan/3-metoksymorfinan), CYP2C9 (warfaryna), CYP2C19 (omeprazol) i CYP3A4 (dekstrometorfan). Ponadto w warunkach in vitro, arypiprazol i dehydroarypiprazol nie zmieniały metabolizmu zachodzącego z udziałem CYP1A2. Istnieje zatem małe prawdopodobieństwo wystąpienia istotnych klinicznie interakcji między produktami leczniczymi metabolizowanymi przez te enzymy. Kiedy arypiprazol był podawany z walproinianem, litem lub lamotryginą nie stwierdzono klinicznie istotnej zmiany w stężeniach walproinianu, litu lub lamotryginy.

Nie przeprowadzono dotychczas odpowiednio kontrolowanych badań dotyczących działania arypiprazolu u kobiet w ciąży. Notowano występowanie wad wrodzonych, jednak nie można było ustalić ich związku przyczynowego z arypiprazolem. Na podstawie wyników badań, przeprowadzonych na zwierzętach, nie można wykluczyć potencjalnego toksycznego wpływu leku na płód. Należy poradzić pacjentkom, aby poinformowały lekarza, jeśli w trakcie leczenia arypiprazolem zajdą w ciążę lub planują zajście w ciążę. Ze względu na niewystarczające dane, dotyczące bezpieczeństwa u ludzi oraz budzące wątpliwości wyniki badań na zwierzętach, ten lek nie może być stosowany w okresie ciąży, chyba że spodziewane korzyści wyraźnie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Noworodki narażone na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym arypiprazol) w czasie trzeciego trymestru ciąży są w grupie ryzyka, w której mogą wystąpić działania niepożądane, w tym zaburzenia pozapiramidowe i/lub objawy odstawienne, które po porodzie mogą różnić się ciężkością przebiegu oraz czasem trwania. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane ze ssaniem. W związku z powyższym noworodki powinny być uważnie monitorowane. Arypiprazol przenika do ludzkiego mleka. Lekarz powinien poradzić pacjentce, by nie karmiła piersią, jeżeli przyjmuje arypiprazol.

W badaniach klinicznych i po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadkowe bądź zamierzone przedawkowanie samego arypiprazolu przez dorosłych pacjentów o szacowanej dawce do 1260 mg niezakończone zgonem. Do potencjalnie istotnych klinicznie objawów podmiotowych i przedmiotowych należały: letarg, wzrost ciśnienia tętniczego krwi, senność, przyspieszona czynność serca (tachykardia), nudności, wymioty i biegunka. Ponadto zgłaszano przypadkowe przedawkowanie samego arypiprazolu (do 195 mg) u dzieci, bez zgonów. Do potencjalnie istotnych klinicznie objawów podmiotowych i przedmiotowych należały: senność, przejściowa utrata świadomości i objawy pozapiramidowe. W przypadku przedawkowania leku stosuje się leczenie podtrzymujące, polegające na utrzymaniu drożności dróg oddechowych, dotlenianiu i wentylacji oraz leczeniu objawowym. Należy wziąć pod uwagę możliwość wpływu wielu produktów leczniczych. Z tego względu należy niezwłocznie rozpocząć monitorowanie czynności układu krążenia, obejmujące stałe monitorowanie zapisu elektrokardiograficznego, w celu wykrycia możliwych zaburzeń rytmu serca. Wiedząc lub podejrzewając przedawkowanie arypiprazolu należy objąć ścisłą kontrolą pacjenta i obserwować go do czasu poprawy jego stanu. Aktywowany węgiel (50 g), podany w godzinę po zażyciu arypiprazolu, obniża Cmax arypiprazolu o ok. 41%, a AUC o ok. 51%, co wskazuje na jego skuteczność w leczeniu przedawkowania. Pomimo, że brak informacji dotyczących wpływu hemodializ w leczeniu przedawkowania arypiprazolu, to jednak istnieje małe prawdopodobieństwo, by hemodializy były użyteczne w takich przypadkach, ze względu na znaczny stopień wiązania arypiprazolu z białkami osocza.

Aripsan - zamienniki

Artykuły warte przeczytania #leki.pl

Czy statyny mają swoje naturalne odpowiedniki?
Zbyt wysoki poziom cholesterolu to prawdziwa plaga naszych czasów. Hipercholesterolemia, bo o niej mowa, dotyka nawet 60% Polaków. Trudności diagnostyczne są związane z brakiem charakterystycznych objawów towarzyszących. To z pewnością jeden z powodów, dla których leczenie hipercholesterolemii podejmuje zaledwie 15% osób. Lekami pierwszego wyboru są najczęściej statyny, wywołujące niekiedy istotne skutki uboczne [1]. Co ciekawe, w niektórych przypadkach można je z powodzeniem zastępować naturalnymi odpowiednikami.
Nowa alternatywa dla pacjentów z HIV?
Pojawiła się szansa na długo działające iniekcyjne leczenie HIV. Wszystko za sprawą zatwierdzenia przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) preparatu Cabenuva®.
Leki na alergię, a aktywność fizyczna
Życie alergików, zwłaszcza wiosną, jest dalekie od pełni komfortu. O ile odpowiednio dobrana farmakoterapia faktycznie pozwala niwelować przykre i uciążliwe objawy alergii, o tyle te same leki mogą negatywnie przekładać się na inne obszary życia pacjenta. Najnowsze badania sugerują, jakoby leki przeciwhistaminowe znacząco pogarszały efekty treningu. Czy rzeczywiście istnieje taka zależność? Czy stosowanie leków na alergie jest skorelowane z jakością aktywności fizycznej?
Dobry spray na ból gardła dla dorosłych. Argentin-T, Tantum Verde czy Uniben?
Ból gardła dotyka każdego, najczęściej w najmniej oczekiwanym momencie. Czasami przechodzi samoistnie, ale zdarza się, że rozwija się w coś poważniejszego. W każdym wypadku ból gardła przeszkadza w normalnym funkcjonowaniu, w szczególności osobom, których praca polega na mówieniu, jak np. nauczyciele. Czy spray na ból gardła są skuteczne i warte polecenia? Jak wybrać dobry spray na ból gardła?
Naszą misją jest przedstawienie pacjentom oraz specjalistom ochrony zdrowia pełnej, rzetelnej wiedzy o lekach i ich zastosowaniu. Wierzymy, że przyczynimy się tym do zwiększenia skuteczności i bezpieczeństwa terapii.

Serwis leki.pl jest prowadzony przez Fundację Healthcare Professionals.
Fundacja NIE jest powiązana z żadnym producentem czy dystrybutorem leków. Ewentualne finansowanie, które otrzymujemy od firm farmaceutycznych związane jest z prowadzoną w ich imieniu reklamą, która jako taka jest jednoznacznie oznaczona.

Serwis leki.pl NIE jest apteką (w tym internetową) i nie prowadzi bezpośrednio sprzedaży leków, suplementów diety i wyrobów medycznych. Jeśli chcesz kupić leki on-line zapoznaj się z naszym artykułem nt. Jak bezpiecznie kupować leki w internecie?
0
A jaka jest Twoja opinia? Dodaj komentarzx
()
x